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重磅糖尿病藥物市場之中國播報(bào) 已有7人參與
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重磅糖尿病藥物市場之中國播報(bào) 核心提示:根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟2013年統(tǒng)計(jì),全球糖尿病患病人數(shù)為3.82億,到2035年將達(dá)到5.92億,增長55%。糖尿病在我國近10年呈井噴態(tài)勢(shì),中國成為了糖尿病患者最多的國家。在與糖尿病進(jìn)行長期斗爭的過程中,人類根據(jù)糖尿病的發(fā)病機(jī)制以及藥物作用的靶點(diǎn),依次發(fā)現(xiàn)了各具特色的降糖藥,在拯救患者生命的同時(shí),也成就了無數(shù)的傳奇。 米內(nèi)網(wǎng)(研究員 lily-cha)根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟2013年統(tǒng)計(jì),全球糖尿病患病人數(shù)為3.82億,到2035年將達(dá)到5.92億,增長55%。糖尿病在我國近10年呈井噴態(tài)勢(shì),中國成為了糖尿病患者最多的國家。隨著經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展,人們生活習(xí)慣的改變,新興經(jīng)濟(jì)體金磚五國中有四國已擠進(jìn)了糖尿病患者人數(shù)TOP10。 《2013年中國衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)年鑒》普查數(shù)據(jù)顯示,我國城市居民糖尿病的患病率遠(yuǎn)高于農(nóng)村,大城市的患病率高于中小城市。而導(dǎo)致的死亡率,2012年城市居民為15.54人/10萬,農(nóng)村為9.73人/10萬。目前因糖尿病死亡的人數(shù)居主要疾病死亡率的前十。 在與糖尿病進(jìn)行長期斗爭的過程中,人類根據(jù)糖尿病的發(fā)病機(jī)制以及藥物作用的靶點(diǎn),依次發(fā)現(xiàn)了各具特色的降糖藥,在拯救患者生命的同時(shí),也成就了無數(shù)的傳奇。在這些燦若星辰的各類糖尿病藥物中,有些杰出的代表在中國這個(gè)全球最大的糖尿病市場脫穎而出,成為這個(gè)市場最亮的星星。 胰島素類,1921年 甘精胰島素 人類上世紀(jì)二十年代發(fā)現(xiàn)并提純了胰島素,胰島素是胰島β細(xì)胞分泌的一種酸性多肽類激素,自上市以來拯救了無數(shù)的糖尿病患者。1982年科學(xué)家利用基因工程制備合成了重組人胰島素,從此重組胰島素走上了快速發(fā)展。我國目前市場最暢銷的胰島素類產(chǎn)品為甘精胰島素(商品名:來得時(shí)),來得時(shí)是賽諾菲的暢銷品種,2013年全球銷售57.15億歐元,比上一年增長15.2%。本品為長效胰島素,進(jìn)入體內(nèi)后可在24小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)吸收,無峰值出現(xiàn)。米內(nèi)網(wǎng)糖尿病用藥格局顯示,2013年甘精胰島素銷量排名第二,占10.31%的份額。 磺酰脲類,1956年 格列美脲 1956年第一代磺酰脲類藥物上市,經(jīng)過幾十年的發(fā)展,成為口服降糖藥的最重要的組成部分。作為胰島素分泌促進(jìn)劑,其機(jī)理是直接作用于胰島β細(xì)胞膜上的磺酰脲類受體,促進(jìn)胰島素分泌,加強(qiáng)進(jìn)餐后高血糖對(duì)胰島素釋放的興奮作用。目前該類藥物在中國市場銷售最好的是格列美脲,格列美脲也是賽諾菲的產(chǎn)品,銷售峰值為2010年的4.78億歐元。在我國,2013年格列美脲銷量在糖尿病用藥類別中排名第七,占6.33%的份額。 雙胍類,1957 二甲雙胍 作為胰島素增敏劑,二甲雙胍于1957年首次上次,中間經(jīng)歷了曲折的發(fā)展,直至2005年,國際糖尿病聯(lián)盟(IDF)推薦二甲雙胍作為2型糖尿病治療的一線藥物。其作用機(jī)理為促進(jìn)組織無氧酵解,使肌肉等組織利用葡萄糖作用加強(qiáng),同時(shí)抑制肝糖原異生,減少葡萄糖產(chǎn)生,并抑制胰高糖素釋放,從而降低血糖。二甲雙胍為默克旗下默克雪蘭諾公司的原研產(chǎn)品,經(jīng)過幾十年的發(fā)展,雙胍類產(chǎn)品系列眾多,目前默克公司最暢銷的是雙胍類與DPP-4抑制劑的復(fù)方制劑Janumet(Januvia與二甲雙胍的復(fù)方制劑),2013年銷售18.29億美元。而在我國,2013年銷量最好的雙胍類還是二甲雙胍,排名第四,占8.86%的份額。 α糖苷酶抑制劑,1986 阿卡波糖 1986年在瑞士上市了第一個(gè)α糖苷酶抑制劑阿卡波糖,其作用機(jī)理是能夠可逆性競爭性抑制小腸刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶,使淀粉類分解為麥芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢,延緩糖的吸收、從而降低餐后血糖。研究發(fā)現(xiàn)如果飲食中碳水化合物占50% 以上,降糖效果更佳。作為主食為稻谷類的國內(nèi)患者,對(duì)該產(chǎn)品的接受度高,因此拜耳原研藥阿卡波糖在中國空前成功。多年來一直占據(jù)著糖尿病用藥的頭把交椅。 非磺酰脲類,1998 瑞格列奈 同樣作為胰島素分泌促進(jìn)劑,其作用機(jī)制為通過抑制胰島素β細(xì)胞膜上的ATP-敏感鉀通道,使鈣離子內(nèi)流而刺激胰島素釋放。瑞格列奈,由丹麥諾和諾德及德國勃林格聯(lián)合研發(fā),1998年首次在美國上市,2000年在中國上市。2013年其在國內(nèi)銷售排名第六,占7.05%的份額。 噻唑烷二酮類,1999 吡格列酮 胰島素增敏劑吡格列酮于1999年在美國上市,并于2004年在中國上市。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過氧化物酶增殖體活化因子受體γ(PPAR-γ),PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。吡格列酮是武田的原研產(chǎn)品,2010年銷售到達(dá)峰值的3879億日元,但2014年4月因被指控隱瞞該產(chǎn)品相關(guān)致癌風(fēng)險(xiǎn),招致美國聯(lián)邦法院重罰。2013年吡格列酮在國內(nèi)銷量排名第11位。 GLP-1受體激動(dòng)劑,2005年 利拉魯肽 2005年,首個(gè)胰高糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑艾塞那肽上市,此類藥物通過激動(dòng)GLP-1受體,以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌并能延緩胃排空,并通過中樞性抑制食欲而減少進(jìn)食量。利拉魯肽是丹麥諾和諾德原研產(chǎn)品,2009年獲歐盟批準(zhǔn),2010年獲FDA批準(zhǔn),2011年進(jìn)入中國,2013年利拉魯肽全球銷量116.33億丹麥克朗。目前該產(chǎn)品在國內(nèi)的銷售超過艾塞那肽。 DPP-4抑制劑,2006年 西格列汀 由于人體自身產(chǎn)生的GLP-1 極易被體內(nèi)的二肽基肽酶-IV(DPP-4)降解,為解決這一難題,人類開發(fā)DPP-4抑制劑,使體內(nèi)自身分泌的GLP-1不被降解。首個(gè)DPP-4抑制劑西格列汀于2006年在美國上市,2010年登陸中國。它是默克公司產(chǎn)品,2013年全球銷售40.04億美元。目前我國市場已有沙格列汀、維格列汀等,銷售最好的是西格列汀。 2013年全新機(jī)制的SGLT2抑制劑上市,機(jī)理是選擇性阻斷SGLT2功能,特異性地抑制腎臟對(duì)葡萄糖的再吸收,使多余的葡萄糖通過尿排出,達(dá)到降低血糖的目的,它不會(huì)隨β細(xì)胞功能的衰竭或嚴(yán)重胰島素抵抗而下降,不良反應(yīng)少。目前該類藥物還沒有進(jìn)入中國市場。 2014年FDA批準(zhǔn)了加州MannKind公司用于治療糖尿病患者的新型胰島素吸入器及吸入型藥物Afreeza。該產(chǎn)品可以使患者通過吸入干燥粉末狀藥物來控制胰島素水平。隨著該產(chǎn)品的批準(zhǔn),開啟了胰島素口服的新時(shí)代,給市場帶來了巨大的想象空間。 |
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