討論一個簡單的酰胺合成路線
來來來~各路神仙，目前遇到一個合成問題。
R-苯甲酸和對甲苯磺酰胺的反應條件。各位才子們說說你們的反應條件或者思路吧~苯寶寶在這里給你們“汪”一聲了~
我說一個：
溶劑：甲苯，原料：氯化亞砜，方法：一鍋煮
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京公網(wǎng)安備 11010802022153號
嘗試用縮合劑，我做過羧基和甲磺酰胺反應，用的就是EDCI，HOBt，DMAP，室溫攪拌的
磺酰胺反應活性差了，換個思路？
羧酸做成酰胺與磺酰氯反應如何？
磺酰胺反應活性是比較低的，苯甲酸考慮先做成酰氯，強堿拔氫，把酰氯加進去�；蛘甙驯郊姿嶙龀苫祠�，跟磺酰胺煮一煮。你提這個問題是為了解決放大的問題么？如果不是的話應該是比較容易解決。我們目前做的都是用羧酸做成酰胺，然后鈉氫做堿，加苯磺酰氯。放大的話可能還是要好好摸索一下。
這個反應不是那么簡單的。最好當然是先做成酰氯，直接反應就完事。如果酸的活性不夠，DCC和CDI之類的縮合劑就要用。貴倒不算貴，不好后處理。文獻上也報道過加碘化鉀就能成功的，可以碰碰運氣。還有用酯和磺胺反應的，只是用四氯化鈦催化，我覺得也像忽悠人的�；前纷龀莎B氮再硫代酸反應也太折騰，小試就可以用用，放大還是免了，