求助苯胺與鹵代烷的反應(yīng)條件
最近在做苯胺上氮的烷基化反應(yīng)，選擇苯胺與鹵代烷的反應(yīng)，但試了很多反應(yīng)條件，都不反應(yīng)，直接DIPEA做堿和溶劑回流都沒反應(yīng)。各位大神幫忙看下，有做過類似的講一下反應(yīng)條件，最好有文獻(xiàn)支持，感謝感謝感謝！
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京公網(wǎng)安備 11010802022153號(hào)
有相似文獻(xiàn)嗎？
這個(gè)底物氨基鄰位空阻大，強(qiáng)吸電子、親核活性較低，看起來反應(yīng)不容易。
能不能試試用三氟甲基鹵代苯與（磺�；〈┻哙河H核取代？！
謝謝，知道不好反應(yīng)，但現(xiàn)在原料已經(jīng)買了，路線不好改哦。有一篇相似文獻(xiàn)1935年說用甲醇回流的，還有一篇專利就是DIPEA做堿和溶劑120℃反應(yīng)的，但反應(yīng)了10多個(gè)小時(shí)，兩個(gè)原料都在，所以目前很困惑
，
要不加點(diǎn)KI試試。
后來加了KI，還是不好使呢
試下buchwald反應(yīng)條件，醋酸鈀/三叔丁基膦，叔丁醇鈉，無水甲苯回流
鄰三氟甲基苯胺分子內(nèi)有氨基氫和氟形成的分子內(nèi)氫鍵，再加上鄰位三氟甲基強(qiáng)吸電子，氨基親核性很弱�？梢該Q方法，將鄰三氟甲基苯胺經(jīng)桑德邁爾反應(yīng)變成鄰溴三氟甲苯，再和（磺�；〈┻哙河H核取代，這樣可行性高些。