分子內(nèi)Suzuki 反應(yīng)

起始物如圖所示,Br 和 B(OH)2分別在兩個(gè)苯環(huán)上。 當(dāng)進(jìn)行Suzuki反應(yīng)的時(shí)候,做得產(chǎn)物為分子間碳碳偶聯(lián)產(chǎn)物(第一個(gè)分子的Br和第二個(gè)分子的B(OH)2發(fā)生了反應(yīng))。現(xiàn)在的反應(yīng)條件是 DMF:水=1:1, 濃度0.02M, 3% Pd(PPh3)4, 3 eq. K2CO3, 85度, 5個(gè)小時(shí)
求問各位大神應(yīng)該怎么改變反應(yīng)條件,讓反應(yīng)有利于分子內(nèi)反應(yīng)而不是分子間反應(yīng)
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京公網(wǎng)安備 11010802022153號(hào)
從你的結(jié)果來看,分子內(nèi)位阻影響占主要因素。建議先偶聯(lián),再酰胺合環(huán)。
是的,位阻是最大的問題。 因?yàn)榄h(huán)上還有其他反應(yīng)沒畫出,由于種種原因,酰胺要先合出來。
我還要再想一想有什么辦法能后合成酰胺
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換個(gè)大位阻的磷配體試下,例如BINAP,或者Pa132等催化劑