芳香氨基和多肽羧基縮合成酰胺的反應(yīng)!
各位大哥們,小弟,最近做了好幾次芳香氨基和羧基的縮合成酰胺的反應(yīng),感覺(jué)都找不到點(diǎn),
用了EDCI,DMAP,HATU,DIPEA,點(diǎn)板就很雜
然后就是我的羧基位置是一個(gè)三肽,但是其他的R基上的羧基是被Boc保護(hù)起來(lái)的,只有一個(gè)羧基活性位點(diǎn),但是就是反應(yīng)非常差
求幫助!謝謝了 有機(jī)新手金幣不多求助求助
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京公網(wǎng)安備 11010802022153號(hào)
芳香氨基確實(shí)難反應(yīng)的,活性很差。
建議其中一個(gè)反應(yīng)物過(guò)量好幾倍,多種方式輪流嘗試,HATU或DIC。
看情況也可以將羧基做成活化酯試一下。
先加含羧基的化合物然后零攝氏度條件下加DIPEA,加HATU,反應(yīng)活化30分鐘,再加胺
先加DIPEA嗎? 我是先加HATU的,然后也沒(méi)有成功 反應(yīng)體系很雜,沒(méi)有主要點(diǎn) 唉唉
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