AMG-510(Sotorasib)一種KRAS G12C共價(jià)抑制劑
體內(nèi)藥效學(xué)測定證明了人胰腺和nsclc腫瘤異種移植物中krasg12c信號(hào)傳導(dǎo)的劑量和時(shí)間依賴性抑制。通過質(zhì)譜法測量amg 510對krasg12c的共價(jià)修飾,并與腫瘤中的p-erk抑制相關(guān)。amg 510顯著抑制kras p.g12c異種移植物的生長并導(dǎo)致腫瘤消退。與任一單一藥劑相比,amg 510與標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理和靶向藥劑的組合治療表現(xiàn)出增強(qiáng)的腫瘤生長抑制。在kras p.g12c突變癌癥的同基因模型中,amg 510治療顯著抑制腫瘤生長并引起消退。
amg-510有單一手性和消旋體,具體參考www.anjiechem.com/blog-index-detail-6.html安捷凱試劑的這個(gè)產(chǎn)品吧
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