胺和鹵代烷的反應控制
各位老師，向大家求助一個合成問題。我圖中畫的兩條路線是否有可行性和改進的地方，目前導師讓我做不保護的路線合成。第二條路線我做過幾次，結果不太好，鹵代烷用的1.5當量，甲醇回流的條件下反應的，原料總是轉化不完，然后雜質點有點多。快做自閉了。我這個原料游離后在水中溶解度很大，很難用溶劑萃取出來再反應，所以我先是加少量水和有機溶劑和碳酸鉀游離之后然后再滴加鹵代烷反應。目前真的沒有什么思路了，，各位大佬有什么建議么。。謝謝了。。歡迎大家發(fā)言討論
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京公網安備 11010802022153號
下一步是想要成環(huán)的，現在卡在這成環(huán)前動彈不得，反應位點太多了
好的 謝謝 我再去試一試
第一個不可能得到你要產物，除非先用雙Boc保護胺基后，氫化鈉做堿才有可能，第二個你換成3-氯丙醇，然后Ms保護，控制當量應該是可行的。
為何不用Boc高哌嗪 和磺酰氯直接反應呢？
就是想避免使用高哌嗪，降低成本才設計的路線。。。
我覺得路線1可能性大，原料中的苯磺酰胺N上的H帶有酸性，容易與堿反應，所以這個N的親核性相對較高，鹵代烷選擇性上在這個位置也是合理的，至于是否需要以及怎樣改進，你描述中沒有透露路線1的反應情況
這么和你講吧，看得出你這個反應肯定是要做收率的，你的兩個方法都做不了收率。 我以前做過高哌嗪，沒記錯是兩個酰胺，然后拔氫和1,3二溴丙烷反應的，即便那樣得率也一般般
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