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linglingchen鐵蟲(chóng) (小有名氣)
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JACS:科學(xué)家成功合成出新型抗癌制劑
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近日,一項(xiàng)刊登于國(guó)際雜志the Journal of the American Chemical Society上的研究論文中,來(lái)自萊斯大學(xué)的研究人員通過(guò)研究設(shè)計(jì)了一種新型過(guò)程,其就可以幫助合成一系列最初在細(xì)菌中發(fā)現(xiàn)潛在抗癌制劑。 研究者Nicolaou實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)的方法可以大量復(fù)制罕見(jiàn)但自然狀態(tài)下存在的化合物,以便后期可以幫助生物學(xué)家和臨床醫(yī)生們進(jìn)行潛在的療法開(kāi)發(fā),同時(shí)這種方法還可以通過(guò)類似物的設(shè)計(jì)和合成來(lái)調(diào)節(jié)這些化合物的結(jié)構(gòu),從而改善化合物抵御疾病的性質(zhì),同時(shí)降低其副作用。研究者Nicolaou說(shuō)道,這種合成方法不僅可以為生物研究調(diào)查呈現(xiàn)出有價(jià)值的分子,而且可以也可以揭示化合物此前未知的一些結(jié)構(gòu)特性;這種新型的合成性技術(shù)獎(jiǎng)幫助研究者們構(gòu)建新型的可變化合物來(lái)進(jìn)行生物學(xué)評(píng)估以及藥理學(xué)研究。 當(dāng)前并沒(méi)有基于化合物trioxacarcins的藥物,trioxacarcins可以通過(guò)一種新型機(jī)制損傷細(xì)胞中的DNA;此前研究人員在波卓鏈霉菌的發(fā)酵液中發(fā)現(xiàn)了化合物trioxacarcins,該化合物可以通過(guò)結(jié)合并且化學(xué)性地修飾細(xì)胞中的遺傳物質(zhì)來(lái)干擾癌細(xì)胞的復(fù)制;這些化合物或許就可以被賦予強(qiáng)大的抗腫瘤特性,而且或許并沒(méi)有海洋天然產(chǎn)物Shishijimicin強(qiáng)大,海洋天然產(chǎn)物Shishijimicin也是科學(xué)家們最近才合成的,相比紫杉醇而言其作用更強(qiáng),而且可以被用作抗癌藥物;研究者的目的就是通過(guò)適當(dāng)?shù)卣{(diào)整分子的結(jié)構(gòu)來(lái)使其的潛能更大。 最后研究者表示,目前他們正在同其它研究人員進(jìn)行合作來(lái)將細(xì)胞毒性化合物通過(guò)化學(xué)交聯(lián)的方式同靶向作用癌細(xì)胞的抗體進(jìn)行結(jié)合,而該過(guò)程就可以產(chǎn)生所謂的抗體藥物軛合物,以此來(lái)治療癌癥患者,而目前這將是個(gè)體化靶向化療方法的最新前沿進(jìn)展。 原文閱讀: Total Synthesis of Trioxacarcins DC-45-A1, A, D, C, and C7″-epi-C and Full Structural Assignment of Trioxacarcin C http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.5b12687 |
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