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新一代胃腸道腫瘤抑制劑問世
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新一代胃腸道腫瘤抑制劑問世 從中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院了解到，該院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)研究中心專家近日研發(fā)出針對(duì)胃腸間質(zhì)瘤的新一代高選擇性抑制劑CHMFL－KIT－110。 專家介紹，胃腸間質(zhì)瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤，嚴(yán)重影響人類健康。目前胃腸間質(zhì)瘤的治療主要通過手術(shù)加藥物的療法。手術(shù)能夠切除大部分的胃腸間質(zhì)瘤的實(shí)體瘤，但很難完全切除病灶，這直接導(dǎo)致胃腸間質(zhì)瘤的術(shù)后高復(fù)發(fā)率。因此，術(shù)后配合藥物的治療才能取得較好的治療效果。醫(yī)學(xué)界鼓勵(lì)采用靶向藥物用于術(shù)后的鞏固治療。 病理學(xué)研究證明激酶C－KIT是胃腸間質(zhì)瘤治療的有效靶點(diǎn)，針對(duì)此激酶，目前已有兩例靶向藥物批準(zhǔn)用于胃腸間質(zhì)瘤的治療，它們分別是格列衛(wèi)和索坦。由于這兩個(gè)藥物均是激酶多靶點(diǎn)抑制劑，其脫靶現(xiàn)象所引起的毒副作用一直備受關(guān)注：格列衛(wèi)在抑制激酶C－KIT的同時(shí)，很強(qiáng)地抑制激酶BCR－abl的活性，這易引起心臟毒性；索坦則同時(shí)抑制C－KIT和FLT3，這會(huì)較為強(qiáng)烈地引起骨髓毒性。因此，研發(fā)高選擇性、脫靶作用小的C－KIT激酶抑制劑是胃腸間質(zhì)瘤治療藥物開發(fā)的方向。 中科院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)研究中心專家開發(fā)出新一代針對(duì)胃腸間質(zhì)瘤的高選擇性激酶C－KIT抑制劑CHMFL－KIT－110。這種抑制劑在人類468種激酶的選擇性測(cè)試中，顯示出較小的脫靶作用，說(shuō)明其具有很高的選擇性；在小鼠胃腸間質(zhì)瘤腫瘤模型實(shí)驗(yàn)中，其展示了對(duì)胃腸間質(zhì)瘤生長(zhǎng)的強(qiáng)烈抑制作用。 |
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