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1小蜜蜂1新蟲(chóng) (小有名氣)
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[求助]
鬼臼毒素 已有1人參與
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鬼臼毒素主要有哪些作用？因?yàn)槎拘詮?qiáng)應(yīng)用不多，采用脂質(zhì)體包裹能降低其毒性嗎？怎樣降低的？因本人是食品專(zhuān)業(yè)對(duì)這個(gè)了解不多，麻煩指教，謝謝 @lifeliuyan 發(fā)自小木蟲(chóng)Android客戶(hù)端 |
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3樓2016-07-12 15:37:44
samule1978
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【答案】應(yīng)助回帖
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
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King和Sullivan發(fā)現(xiàn)在分子水平上鬼臼毒素抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的機(jī)理和秋水仙素是相同的，通過(guò)阻止紡錘體的形成，從而阻斷細(xì)胞在有絲分裂中期和染色體凝聚時(shí)的分裂。后來(lái)發(fā)現(xiàn)在亞細(xì)胞水平上，鬼臼毒素是通過(guò)抑制微管蛋白防止維管束聚集形成有絲分裂的紡錘體發(fā)揮作用。然而，Etoposide和Teniposide即使在高濃度下也不影響維管束的聚集，這和鬼臼毒素作用機(jī)理正好相反。Loike等人認(rèn)為Etoposide和Teniposide分子中的大的葡萄糖苷分子影響了它對(duì)維管束的抑制活性，它們是通過(guò)其他的作用機(jī)理來(lái)抑制細(xì)胞增殖的。于是推測(cè)兩者無(wú)論在細(xì)胞有絲分裂的晚期還是早期都能抑制細(xì)胞增殖，并在人宮頸癌傳代細(xì)胞中檢測(cè)到和藥物形成復(fù)合物而斷裂的單鏈DNA。進(jìn)一步體外實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，VP-16只在某一特定位置與DNA相互作用誘導(dǎo)單鏈DNA的斷裂。通過(guò)上面的實(shí)驗(yàn)證實(shí)在藥物誘導(dǎo)DNA解旋斷裂時(shí)有一種核酸酶在發(fā)揮作用。其他的研究也表明VP-16可以和某種蛋白酶形成共價(jià)配合物，導(dǎo)致DNA解旋斷裂�；谕�?fù)洚悩?gòu)酶有催化DNA解旋的作用，推測(cè)其與DNA斷裂有關(guān)，并在發(fā)現(xiàn)一些抗腫瘤藥物可以抑制TOPII的活性。因?yàn)镈NA拓?fù)洚悩?gòu)酶(TopII)是廣泛存在生物體內(nèi)一種生物酶，它能夠調(diào)節(jié)核酸空間結(jié)構(gòu)動(dòng)態(tài)變化，控制核酸生理功能。它的作用涉及核酸代謝的各個(gè)方面，包括DNA的復(fù)制轉(zhuǎn)錄、染色體分離、染色體結(jié)構(gòu)的濃縮以及基因的表達(dá)。拓?fù)洚悩?gòu)酶主要包括兩類(lèi)：TOPI和TOPII，兩者具有某些相同和交叉的功能，從而起到功能互補(bǔ)，但是也具有一些重要的差別。TOPI是在DNA雙鏈上產(chǎn)生單鏈斷裂的缺口，使另一單鏈從缺口處穿過(guò)，因而，TOPI可以改變DNA超螺旋或螺旋化不足的情況。而TOPII在DNA主鏈上產(chǎn)生雙鏈斷裂，使另一雙鏈從缺口處穿過(guò)，在這個(gè)過(guò)程中ATP需要提供能量。TOPII還參與DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組和染色體的組織等過(guò)程，是所有真核生物細(xì)胞生存不可缺少的關(guān)鍵酶。而TOPII已成為抗腫瘤藥物的一個(gè)重要靶點(diǎn)，按其作用方式大致可分為兩種：一類(lèi)是抑制TOPII總的催化活性，稱(chēng)為T(mén)OPII催化抑制劑：另一類(lèi)以獨(dú)特的方式抑制TOPII的催化功能，通過(guò)捕獲TOPII介質(zhì)的DNA斷裂復(fù)合物，使DNA雙鍵斷裂積累而觸發(fā)細(xì)胞死亡，稱(chēng)為T(mén)OPII毒劑。VP-16等鬼臼類(lèi)衍生物就屬于后者，即TOPII毒劑。[2] Sinha通過(guò)相關(guān)研究提出一種VP-16的鄰苯醌自由基作用機(jī)理。后來(lái)，大量的實(shí)驗(yàn)結(jié)果也支持這一觀點(diǎn)，認(rèn)為通過(guò)新陳代謝激活的藥物代謝物中的二甲氧基苯酚環(huán)(E環(huán))與DNA形成化學(xué)配合物使DNA失活來(lái)發(fā)揮作用。實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)在細(xì)胞色素P-450存在時(shí)可形成Etoposide的3',4'-鄰苯二酚衍生物，并且在氧或過(guò)氧化物存在時(shí)可以進(jìn)一步氧化成3’，4’-鄰苯二醌衍生物。鄰苯二酚和鄰苯二醌的衍生物都可以通過(guò)形成自由基或以醌的形式與小牛胸腺DNA進(jìn)行強(qiáng)的鍵合，這被認(rèn)為是其活性機(jī)理所在。因此，了解鬼臼及其衍生物的作用機(jī)理可以更好的指導(dǎo)選擇合成新的藥物來(lái)提高活性，降低毒副作用。 |
2樓2016-07-12 08:56:54
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