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冷月初陽新蟲 (正式寫手)
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[交流]
關(guān)于新藥鹽型篩選，請論壇里的大神不吝賜教，謝謝！��！
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本人在做新藥制劑工藝方面的工作，目前一個新化合物有多種鹽型，想咨詢?nèi)绾螐闹苿┓矫鎭砗Y選最佳鹽型呢？ 請大神們不吝賜教啊，謝謝 |
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 鹽型篩選 |
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4樓2017-02-16 10:10:50
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2樓2017-02-16 09:04:02
冷月初陽
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3樓2017-02-16 09:27:49
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小木蟲: 金幣+0.5, 給個紅包，謝謝回帖
冷月初陽: 金幣+3 2017-02-17 14:44:55
小木蟲: 金幣+0.5, 給個紅包，謝謝回帖
冷月初陽: 金幣+3 2017-02-17 14:44:55
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1.鹽的溶解度曲線 比如煙酸諾氟沙星鹽的溶解度就比較大 所以有這個原料藥 2.鹽對穩(wěn)定性的影響 例如甲吡二甲苯脲的磺酸酯鹽比其磺酸鹽更穩(wěn)定 3.如果做混懸制劑 比如四環(huán)素一般選用鈣鹽，因為鈣鹽溶解度低 不容易發(fā)生溶解-再結(jié)晶，還可以克服溶液劑的不良氣味 4.需要理解原型藥物的藥物動力學(xué)和毒性有何種影響 考察鹽的藥物動力學(xué)性質(zhì) 5.對于緩釋制劑而言，使用可溶性鹽可以更好的控制藥物釋放。避免生物利用度降低 6.鹽會影響到微環(huán)境的ph和濕度變化 如復(fù)方中含有阿司匹林與丙氧酚鹽酸鹽時，阿司匹林穩(wěn)定性會降低。 7.在結(jié)晶和制粒時，成鹽所使用的酸或堿可能會與溶劑發(fā)生相互作用形成有毒物質(zhì)，比如甲磺酸鹽會和乙醇形成有毒的酯類物質(zhì)，所以許多甲磺酸鹽具有良好的溶解度缺難以廣泛采用。 |
5樓2017-02-16 19:13:28
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