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Yout藥新蟲 (初入文壇)
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[交流]
蛋白藥物 peg溶液 已有1人參與
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本人研一小白一枚，在查閱文獻(xiàn)時(shí)，看到蛋白藥物在制劑時(shí)會(huì)溶于peg溶液，想知道peg在這里面起到什么作用，同時(shí)如何選擇適合的peg的分子量？求大神指教，感激！ 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 [ Last edited by Yout藥 on 2018-3-23 at 10:18 ] |
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聚乙二醇化技術(shù)(PEGylation)是一種先進(jìn)的藥用大分子修飾技術(shù)。聚乙二醇分子與藥物分子連接，能夠增大藥物的相對(duì)分子量，達(dá)到延長藥效，降低毒性，增大藥物的水溶性等效果，聚乙二醇化技術(shù)(PEGylation)是改善藥物臨床效果的重要手段。 藥用聚乙二醇衍生物作為一種安全的、無副作用的高分子材料在醫(yī)療器械領(lǐng)域的應(yīng)用也是方興未艾。因PEG產(chǎn)品能在體內(nèi)安全降解吸收，不產(chǎn)生排異反應(yīng)，所以由醫(yī)用聚乙二醇（PEG）產(chǎn)品制備的醫(yī)療器械產(chǎn)品能夠廣泛應(yīng)用于人體各種外科手術(shù)中創(chuàng)口的粘合、止血、防滲漏和防粘連等材料中，市場(chǎng)前景極其廣闊。 聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能夠與水形成氫鍵，具有高度的親水性，在水溶液中有較大的水動(dòng)力學(xué)體積，能改變藥物在水溶液中的生物分配行為和溶解性，在其修飾的藥物周圍產(chǎn)生空間屏障，減少藥物的酶解，避免在腎臟的代謝中很快被消除，并使藥物能被免疫系統(tǒng)的細(xì)胞識(shí)別。聚乙二醇修飾的蛋白質(zhì)一般構(gòu)象不會(huì)改變，其結(jié)合物的生物學(xué)活性主要由結(jié)合物的蛋白質(zhì)部分產(chǎn)生。聚乙二醇具有免疫學(xué)惰性，即使分子量高達(dá)5.9×106 Da，本身的免疫原性也很低。臨床上使用聚乙二醇修飾蛋白治療時(shí)，未發(fā)現(xiàn)抗聚乙二醇抗體產(chǎn)生。聚乙二醇是經(jīng)美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)的極少數(shù)能作為體內(nèi)注射藥用的合成聚合物之一。 聚乙二醇修飾又稱分子的PEG化（pegylation），是20世紀(jì)70年代后期發(fā)展起來的修飾方法。將活化的聚乙二醇與蛋白質(zhì)分子相偶聯(lián)，影響蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu)，最終導(dǎo)致蛋白質(zhì)各種生物化學(xué)性質(zhì)的改變：化學(xué)穩(wěn)定性增加，抵抗蛋白酶水解的能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，體內(nèi)半衰期延長，血漿清除率降低等。 |
2樓2018-03-28 15:50:58
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