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天麻素的藥代動力學(xué)研究及其藥理作用
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天麻是蘭科植物天麻的干燥塊莖，是平肝息風(fēng)止痙的傳統(tǒng)名貴中藥，天麻素是天麻的主要活性成分，藥理研究表明天麻素具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗癲癇，增加腦血流量，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞和促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝等作用。進(jìn)行天麻素在大鼠體內(nèi)的藥物代謝動力學(xué)研究，可以為該藥合理的臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。 藥物代謝動力學(xué)是探討機(jī)體中藥物如何運行的學(xué)科，它結(jié)合數(shù)學(xué)原理，通過方法闡述，對機(jī)體內(nèi)藥物動態(tài)過程做定量分析，其對藥物研發(fā)具有重大的意義和作用。美迪西藥代動力學(xué)實驗室已經(jīng)通過CFDA的GLP認(rèn)證，實驗研究遵循ICH、CFDA和FDA的指導(dǎo)原則，可以根據(jù)客戶需求設(shè)計并開展體內(nèi)、體外藥代動力學(xué)試驗，為客戶提供一整套藥代動力學(xué)評價和優(yōu)化服務(wù)。 1、天麻素在小鼠體內(nèi)的藥物代謝動力學(xué)研究 小鼠灌服天麻素后，藥物從胃腸道消失很快，2小時后僅存劑量的5.2%，血中上升很快，t1/2α僅為6分鐘，在1小時前后維持較高水平，與小鼠鎮(zhèn)靜作用時間一致，消除半衰期靜注為4.44小時，口服為7.47小時。在體內(nèi)分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，灌胃后24小時從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中尿排出97%，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。 在不同給藥方式下,大鼠體內(nèi)藥物濃度分布存在差異；相同給藥方式下不同時段藥物濃度分布也存在差異；腦部藥物代謝較快，因此天麻素會在短時間內(nèi)分布于臟器組織，其中腦組織中濃度較低且代謝相對較快。 2、天麻素在不同動物體內(nèi)的藥物代謝動力學(xué)具有明顯的種屬差異性 用反相高效液相色譜法分離并測定家兔、大鼠、狗血漿中天麻素(甙)及其代謝產(chǎn)物對羥基苯甲醇(甙元)，該方法簡便、迅速、靈敏,且精密度高。三種動物 iv 天麻素后的藥一時曲線均屬二室開放模型，其 t_(1/2β)分別為大鼠8.41min、家兔38.4min、狗105min。天麻素 iv 100mg/kg 和200mg/kg 時大鼠和家兔血漿中的藥代動力學(xué)行為均屬線性范圍。 研究發(fā)現(xiàn)，天麻素在上述三種動物體內(nèi)的分布和消除較迅速。大鼠 ig 的生物利用度為81%，同樣劑量給家兔 ig，血漿中未檢出原形藥，但十二指腸給藥后血漿中可測得天麻素，其生物利用度為2.8%。家兔 iv 天麻素后血漿中可測得少量甙元，而在大鼠、狗血漿中均未檢出，因此三種動物的藥代動力學(xué)有明顯的種屬差異。 3、天麻素的藥理作用 （1）鎮(zhèn)靜催眠作用 實驗猴采用靜脈注射天麻素50mg/kg，20min后即出現(xiàn)安靜、無緊張樣，持續(xù)時間達(dá)2h。給實驗小鼠皮下注射天麻素的結(jié)果顯示，天麻素明顯有協(xié)同戊巴比妥鈉、水合氯醛及硫噴妥鈉等的作用。 （2）抗驚厥作用 小鼠腹腔注射天麻素30mg/kg，30min后靜脈滴注0.5%戊四氮溶液30mg/kg，結(jié)果顯示天麻素能夠延長戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期，具有明顯對抗戊四氮陣攣性驚厥的作用。 （3）鎮(zhèn)痛作用 天麻連續(xù)給藥，采用電擊鼠尾法和扭體法，觀察到天麻素有明顯的鎮(zhèn)痛效果，且鎮(zhèn)痛作用與劑量相關(guān)。 （4）對腦細(xì)胞損傷的保護(hù)作用 對新生大鼠大腦皮層進(jìn)行體外神經(jīng)細(xì)胞培養(yǎng)，用谷氨酸建立離體神經(jīng)元損害模型，觀察天麻素對興奮性氨基酸神經(jīng)毒性的影響，發(fā)現(xiàn)在培養(yǎng)液中加入天麻素可明顯降低神經(jīng)細(xì)胞死亡率，減少乳酸脫氫酶的漏出，因此天麻素可拮抗興奮性氨基酸對神經(jīng)細(xì)胞的毒性作用。此外研究還發(fā)現(xiàn)天麻素有抑制氧自由基誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞損傷的作用。 （5）對循環(huán)系統(tǒng)的作用 天麻素對循環(huán)系統(tǒng)也有一定的作用，它不僅可以降低外周血管阻力、降低血壓和增加動脈血管順應(yīng)性，還可以增加心腦血管血流量和保護(hù)心肌細(xì)胞。天麻素注射液可以增強(qiáng)免疫和抗遺忘抗衰老，還具有對抗大鼠腎上腺素(AD)的縮血管效應(yīng)、顯示對微循環(huán)障礙有預(yù)防作用，以阻止血栓形成。 研究者進(jìn)行對豚鼠噪聲性耳蝸損傷的實驗研究，測量ABR閾值、耳蝸基底膜鋪片和電鏡掃描觀察到，天麻素能降低豚鼠噪聲暴露后的聽力腦干反應(yīng)(ABR)閾值，減輕毛細(xì)胞損害，對噪聲性耳蝸損傷有保護(hù)作用。 目前對天麻的開發(fā)利用不僅在藥用方面，在食品、保健品等方面也得到較大的發(fā)展，進(jìn)行天麻的藥物代謝動力學(xué)和藥理作用的研究，可為天麻的合理用藥提供依據(jù)。 |
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