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精氨酸
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1. 精氨酸 問題所在： 精氨酸的胍基堿性極強(qiáng)，在標(biāo)準(zhǔn)Fmoc脫除條件（20% 哌啶/DMF）下會形成高度穩(wěn)定的鹽或聚集結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致樹脂上的肽鏈無法充分溶脹，從而使后續(xù)的偶聯(lián)和脫保護(hù)效率急劇下降。此外，胍基也是一個親核中心，可能發(fā)生副反應(yīng)。 更優(yōu)的保護(hù)基選擇： 保護(hù)基 名稱與特點(diǎn) 移除條件 優(yōu)勢與適用場景 Pbf 2,2,4,6,7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺�；� 1-2% TFA（在標(biāo)準(zhǔn)TFA切割液中同步移除） ? 當(dāng)前的金標(biāo)準(zhǔn)。 ? 空間位阻大，極大地降低了胍基的堿性。 ? 在哌啶中穩(wěn)定性好，對Fmoc脫除條件惰性。 ? 在TFA中切割速度極快，幾乎用于所有現(xiàn)代Fmoc-SPPS。 Pmc 四氫-2,2,5,7,8-五甲基苯并吡喃-6-磺�；� 1-2% TFA ? Pbf的前身，性能類似。 ? 切割速度稍慢于Pbf，且在某些條件下可能不夠穩(wěn)定。 ? 目前大多已被Pbf取代。 結(jié)論：對于精氨酸，毫無爭議地選擇 Pbf 保護(hù)。 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 |
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