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zhaobaodan銅蟲(chóng) (初入文壇)
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【求助】關(guān)于甲磺酸卡莫他特藥理毒理,三毒,致突,致癌方面的文獻(xiàn) 已有3人參與
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| 【求助】:各位老師,有關(guān)于甲磺酸卡莫他特(camostat mesilate)的藥理毒理,三毒,致突,致癌方面的文獻(xiàn)么? |
木蟲(chóng) (正式寫手)
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一、藥理作用研究 1.主要藥效學(xué)研究 (1)胰腺炎 胰腺炎是由胰腺的蛋白酶引起的,同時(shí)加重胰腺自身消化的疾病。該蛋白酶由胰腺的酶原產(chǎn)生并排泄,少量胰蛋白酶經(jīng)活化后,水解胰腺的組織蛋白而引起胰腺炎,許多嚴(yán)重的胰腺炎病例可導(dǎo)致多個(gè)器官壞死。選擇性抑制胰蛋白酶的合成抑制劑對(duì)胰腺炎的治療起重要作用。甲磺酸卡莫他特是臨床上用于治療慢性胰腺炎的口服有效的抑制劑。 (2)胃切除后的返流性食管炎 胰蛋白酶抑制劑能治療胃切除后十二指腸分泌液返流所引起的返流性食管炎,這種疾病是直接由十二指腸返流分泌液中所含的;悄懰岷鸵鹊鞍酌傅膮f(xié)同作用所引起的。在大鼠和狗的研究模型中,口服甲磺酸卡莫他特能有效地預(yù)防和治療胃切除后的返流性食管炎。 (3)腎炎 許多病例的腎小球內(nèi)腎炎是由于免疫系統(tǒng)紊亂和密切參與的凝血.血纖蛋白溶解、激肽和補(bǔ)體系統(tǒng)等生理過(guò)程的惡化而引起的,已試用介導(dǎo)上述損傷的抑制劑和血小板聚集作用進(jìn)行臨床治療。甲磺酸卡莫他特能降低糖尿病性腎炎或腎炎綜合征病人的尿蛋白。 (4)炎性腸道疾病 潰瘍性結(jié)腸炎和Crohn病是炎性腸道疾病的典型病例,也是一種自身免疫性疾病,主要發(fā)生在年輕的成年病人的腸道中。甲磺酸卡莫他特對(duì)右旋糖酐硫酸酯誘導(dǎo)的大鼠潰瘍性結(jié)腸炎模型試驗(yàn)有效,臨床上對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎有治療作用。 2.藥代動(dòng)力學(xué) 本品口服吸收迅速,給藥40min后,其活性代謝物4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸即達(dá)到血藥濃度的峰值(84ng/ml)。血中半衰期為73min,給藥后5~6h內(nèi)從尿中的排泄量為20%,尿中大部他的代謝物為4-胍基苯甲酸,其少量為4-苯乙酰。 3.急性毒性 小鼠口服半數(shù)致死量:雄性4500/mg/kg,雌性4040/mg/kg;皮下注射:雄性1300/mg/kg,雌性1400/mg/kg;靜脈注射:雄性210/mg/kg,雌性220/mg/kg。 大鼠口服半數(shù)致死量:雄性4392/mg/kg,雌性4720/mg/kg;皮下注射:雄性1320/mg/kg,雌性1420/mg/kg;靜脈注射:雄性152/mg/kg,雌性173/mg/kg。 來(lái)源于:http://b2b.hc360.com/supplyself/65804078.html |

銅蟲(chóng) (初入文壇)
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