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yexuqing木蟲之王 (文學(xué)泰斗)
太陽系系主任
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【轉(zhuǎn)帖】含“Bromodomain”的BET蛋白
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含“Bromodomain”的BET蛋白 擾動染色質(zhì)蛋白的小分子的發(fā)現(xiàn)，是當(dāng)前生物醫(yī)學(xué)研究中一個新興的焦點。 在本期Nature上發(fā)表論文的兩個小組以含“Bromodomain”的BET蛋白為研究目標，這些蛋白在基因激發(fā)過程中結(jié)合乙�；馁嚢彼釟堐E，到達基于融合的“triazolo-diazepine”環(huán)的具有類似結(jié)構(gòu)的、可透過細胞的小分子化合物上。James Bradner及其同事報告，他們研制出一種取名為JQ1的化合物。BET蛋白BRD4（帶兩個bromodomain）與人類鱗片狀細胞癌有關(guān)。JQ1在小鼠模型中抑制依賴于BRD4的腫瘤的生長。Alexander Tarakhovsky及其同事發(fā)現(xiàn)，名為I-BET的抑制因子干涉BET家族某些成員與乙�；M蛋白的結(jié)合。它抑制巨噬細胞中“促炎”基因的激發(fā)，在一個炎癥小鼠模型中具有免疫調(diào)制活性。  Articles p.1067 doi:10.1038/nature09504 要約 全文 PDF |
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