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News專家顧問 (職業(yè)作家)
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[交流]
【討論】制劑溶出度 已有10人參與
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關(guān)于制劑溶出度。有這么一句話,我想和大家討論討論。 一個(gè)好藥物的溶出度要求:在不同的pH條件下,均有很好的溶出。 |
制劑色譜分析 |

木蟲 (著名寫手)

金蟲 (小有名氣)
木蟲 (著名寫手)
銀蟲 (初入文壇)
鐵桿木蟲 (著名寫手)
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我看到的一個(gè)謝沐風(fēng)的PPT,他認(rèn)為溶出度是固體制劑內(nèi)在品質(zhì)的靈魂與核心所在,溶出曲線是固體制劑的指紋圖譜。 他認(rèn)為: 優(yōu)質(zhì)藥品,可在任何體內(nèi)環(huán)境下(即pH值的寬范圍內(nèi))都有一定的崩解、溶出,即對(duì)任何人群均有較高的生物利用度。 劣質(zhì)藥品,可能只在一種體內(nèi)環(huán)境下(如胃酸正常者)才有一定的溶出和吸收,而在其他體內(nèi)環(huán)境下可能崩解、溶出就會(huì)很差,生物利用度也就很低。 |
專家顧問 (職業(yè)作家)
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我覺得藥物能在不同的pH條件下均有較好的溶出只是一個(gè)很好的愿景。我在實(shí)際工作中碰到的基本都只在某種特定的條件下有很好的溶出,在其它介質(zhì)中溶出很少,有些必須加表面活性劑才能很好的溶解。我這里的較好的溶出是指藥物的溶出曲線形狀與藥物在體內(nèi)的代謝曲線形狀大致相近,因?yàn)槲以诩兄v述藥物溶出的文獻(xiàn)中,看到制劑溶出研究學(xué)者認(rèn)為只有兩者相近才是科學(xué)的,藥物能很好的起作用(當(dāng)然,這里的前提是藥物的滲透性很好)。 再者很多藥物都極性較小的,溶出介質(zhì)的PH對(duì)藥物的溶出影響很顯著。例如,苯磺酸氨氯地平,它在酸性條件下能很好的溶出,但隨pH的增長(zhǎng),溶解性就變得很差。我記得替米沙坦的溶解與pH的關(guān)系差不多也是這樣子的。 |

金蟲 (小有名氣)

木蟲 (正式寫手)
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