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| 五元芳雜環(huán)引入電負性大的雜原子或被苯環(huán)取代，導(dǎo)致疏水性降低或空間位阻增大，削弱或阻礙了TTDs與逆轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合口袋的疏水作用，從而降低甚至喪失活性。因此TTDs分子中五元環(huán)區(qū)域的結(jié)構(gòu)改造是獲得高活性TTDs 類NNRTIs的關(guān)鍵所在。 |
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五元芳雜環(huán)引入電負性大的雜原子或被苯環(huán)取代，導(dǎo)致疏水性降低或空間位阻增大，削弱或阻礙了TTDs與逆轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合口袋的疏水作用，從而降低甚至喪失活性。因此TTDs分子中五元環(huán)區(qū)域的結(jié)構(gòu)改造是獲得高活性TTDs 類NNRTIs的關(guān)鍵所在。 In the structure of five-members heteroaromatic the introduction of heteroatoms with larger electronegativity or benzene ring leads to a deceasing hydrophobility or big steric hindrance, weakening or blocking the hydrophobic interaction between TTDs and the binding pocket of reversetranscriptase, and thereby reduces and loses corresponding activity. |
2樓2011-04-17 07:31:18
沉潛涵詠(金幣+20, 翻譯EPI+1): xiexieni 2011-04-17 09:01:52
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最后一句翻譯掉了。重新翻譯如下： In the structure of five-members heteroaromatic the introduction of heteroatoms with larger electronegativity or benzene ring leads to a deceasing hydrophobility or big steric hindrance, weakening or blocking the hydrophobic interaction between TTDs and the binding pocket of reversetranscriptase, and thereby reduces and loses corresponding activity of TTDs. Hence, the structural modification of five-members heteroaromatic moiety of TTDs plays a key role in the generation of TTDs-type NNRTIs with high activity. |
3樓2011-04-17 07:35:41
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