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啄木鳥swc銀蟲 (小有名氣)
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[求助]
有哪些輔料可以減緩藥物的釋放？
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| 做24h的緩釋制劑，但是釋放結(jié)果很不理想，突釋特別嚴(yán)重，且8h時(shí)就已經(jīng)釋放了80%，請(qǐng)問各位有什么輔料能抑制藥物的釋放嗎？懇請(qǐng)各位高手幫忙��！ |
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2樓2011-05-14 18:21:29
【答案】應(yīng)助回帖
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karl2100(金幣+1): 多謝提供！ 2011-05-15 10:25:43
啄木鳥swc(金幣+3): 2011-05-15 12:51:35
karl2100(金幣+1): 多謝提供！ 2011-05-15 10:25:43
啄木鳥swc(金幣+3): 2011-05-15 12:51:35
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俺隨便找了本與藥劑有關(guān)滴書（實(shí)用藥物制劑輔料，2002年9月，俺學(xué)校滴教授編寫的選修課教材）。 先錄一點(diǎn)給樓主看看吧。 通常用緩釋材料延效的藥劑學(xué)方法有： 1、做阻滯劑加入 做阻滯是一大類疏水性強(qiáng)的脂肪、蠟類高分子材料，藥物混懸或混溶在這類熔融材料中冷卻后，被脂溶性材料包被，藥物釋放速度與脂肪的消化或水解難易有關(guān)。常用的緩釋材料，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、蟲膠、硬脂醇、硬脂酸丁酯等。 2、制骨架物 骨架物是主要以高分子材料形成的骨架為載體，制成的含藥物料，用此種物料可以制成緩釋的片劑、丸劑、膠囊劑等劑型。根據(jù)骨架材料的不同可分為三類： （1）不溶骨架物 常用的不溶骨架材料有無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚醋酸乙烯-醋酸纖維、聚甲基丙烯酸酯、硅橡膠等。 （2）溶蝕性骨架物 此類骨架是以疏水性、難溶性的高級(jí)脂肪酸或高級(jí)脂肪醇的酯為緩釋材料，即上述的阻滯劑形成的骨架。 （3）親水性凝膠骨架物 從這類緩釋骨架物的釋藥性能看，原則上親水性膠體物質(zhì)均可作這類緩釋材料。如：天然高分子物——明膠、阿拉伯膠、蛋白質(zhì)等；碳水化合物的聚合物——淀粉、纖維素衍生物（MC/CMC-Na、HPMC等）；合成高分子物——PVP、PEG等。一些觸變膠亦應(yīng)屬于此類骨架材料，如：植物油加硬脂酸鋁等。 3、作增粘劑加入 假如增粘劑也是延長液態(tài)藥劑療效的方法之一。【看樓主滴描述，估計(jì)這一節(jié)無用，故省之。】 4、與藥物生成復(fù)鹽 需要藥物的結(jié)構(gòu)上有能形成復(fù)鹽的基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)。 5、制成藥樹脂 此法是以不同特性的交換樹脂為緩釋材料，利用離子交換樹脂的交換原理，將解離型藥物，如：胺類藥物苯丙胺、維生素B1、阿托品、異丙嗪等；有機(jī)酸類藥物維生素C、巴比妥、煙酸等分別與陽離子交換樹脂、陰離子交換樹脂作成藥樹脂。該藥樹脂進(jìn)入體內(nèi)緩慢釋放出胺類藥物，或被碳酸氫根負(fù)離子、氯離子交換緩慢釋放出有機(jī)酸類藥物。此法要受交換容量和劑量的限制，僅適用于小劑量的藥物。作緩釋材料的交換樹脂雖然最終會(huì)被排除體外，但要防止長期應(yīng)用可能引起體內(nèi)電解質(zhì)紊亂。 |
3樓2011-05-14 18:55:05
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