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bhz_2001鐵桿木蟲 (著名寫手)
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[求助]
BIBW-2992 Crizotinib Cediranib
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如上三種靶向藥，不知道國內(nèi)有沒有原料藥的購買渠道呢？有的板友不妨告知一二。 BIBW-2992：CAS: 439081-18-2 BIBW2992(TOVOKTM)：它是第二代高效雙重非可逆性的酪氨酸激酶抑制劑。厄洛替尼及吉非替尼作為酪氨酸激酶抑制劑，單抑制EGFR，BIBW2992同時抑制EGFR和HER-2兩種受體。英國倫敦蓋伊醫(yī)院皇家醫(yī)學(xué)院James Sr等對各種實體瘤病人中進行了研究，Ⅰ期臨床研究顯示具有EGFR突變的NSCLC患者可獲得令人鼓舞的結(jié)果，20%的患者得到持續(xù)性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例顯示EGFR第19外顯子的缺失，該突變類型多見于女性、非吸煙者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期臨床研究顯示，具有EGFR突變的NSCLC患者，對第一代酪氨酸激酶抑制劑耐藥時，BIBW2992仍對其有抗瘤活性的潛力。因其是唯一對EGFR和HER2具有非可逆性雙重抑制作用。鑒于前期臨床研究中的出色數(shù)據(jù)，該藥在2008年2月15日通過美國FDA的快速審批通道。目前即將進行一項國際多中心Ⅲ期臨床試驗，研究BIBW2992應(yīng)用于既往表皮生長因子受體抑制劑治療失敗后的NSCLC，這將為NSCLC患者帶來無限福音。 Crizotinib CAS: 877399-52-5 最近輝瑞集團報道其變性淋巴瘤激酶（ALK）抑制劑Crizotinib對ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）有顯著療效。這一成果對很多癌癥病人又帶來新的希望，僅在美國就有近萬非小細胞肺癌ALK陽性患者，更重要的是這一美國，日本，韓國和澳大利亞多個國家的利益集團和學(xué)術(shù)界通力合作的結(jié)晶還提供一個將來抗腫瘤新藥研發(fā)的新方向。 非小細胞肺癌（NSCLC）患者僅有約百分之二到七含有EML4和ALK瘤源性融合基因。該融合基因經(jīng)常導(dǎo)致酪氨酸激酶ALK的高表達。Crizotinib（也叫PF-02341066）是一種口服的小分子ALK抑制劑。體外篩選實驗表明，Crizotinib能有效地抑制ALK和c-Met酪氨酸激酶活性，并具極高的選擇性。 臨床試驗上，輝瑞從1500例存在ALK重排的NSCLC患者的腫瘤樣本中選擇了82例ALK陽性患者。和無ALK重排患者相比，ALK重排患者更年輕，大多數(shù)患者很少或從無煙草接觸史，且多為腺癌。所有病人都接受過一線或二線化療藥物的治療。經(jīng)過每天2次，每次服用250毫克的Crizotinib（28天1周期），在平均治療6.4月后，總有效率達到百分之五十七。其中1例是完全反應(yīng)（Complete Response），46例部分反應(yīng)（Partial Response），以及27例患者（占33%）病情穩(wěn)定（Stable Disease）。至數(shù)據(jù)收集截止時，63例患者（占77%）繼續(xù)接受Crizotinib治療。6個月無進展生存率（PFS）約為72%。主要副作用包括Ⅰ/Ⅱ(輕度)胃腸道不良反應(yīng)（惡心）。以上臨床實驗結(jié)果最近被《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》編者按稱為“抗癌戰(zhàn)爭的最新冠軍”。 Cediranib CAS ：288383-20-0 西地尼布（Cediranib,CAS:288383-20-0）是阿斯利康公司的新藥，又叫AZD2171，商品名recentin，是一種泛血管內(nèi)皮生長因子（pan-VEGF）受體酪氨酸激酶抑制劑， 主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。AZD2171能同時抑制3種因子的活性，對血管生長占重要地位的VEGFR-2受體的抑制作用更強。目前在進行腦膠質(zhì)瘤、肺癌、乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌、前列腺癌等一期或二期臨床試驗，據(jù)說對腦轉(zhuǎn)移也有效果。 |
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