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lgq101木蟲 (小有名氣)
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[求助]
求翻譯~~~謝謝
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| Building upon this work, we envisioned the construction of a larger library of alkaloid/terpenoid-like small molecules for further chemical and biological evaluation. Importantly, our original solution-phase synthesis was designed to facilitate future translation to solid-phase parallel synthesis through the incorporation of a tert-butyldiphenysilyl (TBDPS)-protected primary alcohol. This moiety serves as a faithful surrogate for a tertbutyldiarylsilyl (TBDAS) linker that we have previously developed (15). This robust linker is known to be stable to a variety of acidic and basic reaction conditions, and was expected to be similarly compatible with the desired transition metal-mediated cycloaddition and cyclization reactions, many of which had not previously been carried out on solid support. Moreover, we envisioned that the versatile tert-butylsulfinamide moiety could be used to introduce additional diversity through its inherent stereochemical diversity, hydrolysis to afford the corresponding secondary amines, and oxidation to provide related tert-butylsulfonamide congeners. |
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zuodg
鐵桿木蟲 (正式寫手)
有為青年
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【答案】應(yīng)助回帖
★
lgq101(金幣+8): 謝謝 2011-06-01 00:51:23
Mally89(金幣+1): 感謝應(yīng)助！~ 2011-06-01 11:20:09
lgq101(金幣+8): 謝謝 2011-06-01 00:51:23
Mally89(金幣+1): 感謝應(yīng)助！~ 2011-06-01 11:20:09
| 在此項工作基礎(chǔ)上，我們設(shè)想構(gòu)建一個更大的生物堿/萜類小分子文庫，用于進一步的化學(xué)與生物學(xué)評估。重要的是，早期液相合成通過引入TBDPS保護的乙醇以便進行固態(tài)平行合成。這個基團替代了之前所用的TBDAS連接分子（15）。TBDPS鏈接分子對于一系列酸性堿性環(huán)境都比較穩(wěn)定，可以與過渡態(tài)金屬介導(dǎo)的環(huán)化加成、環(huán)化反應(yīng)相媲美。很多環(huán)化加成、環(huán)化反應(yīng)之前沒有在固態(tài)支持物上面進行反應(yīng)。并且，我們認為，因其立體化學(xué)多樣性，水解能產(chǎn)生相應(yīng)次級胺基，氧化能產(chǎn)生t-丁基磺胺相關(guān)的類似分子，功能多樣的t-丁基磺胺基團可以引入化學(xué)多樣性 |
3樓2011-05-31 23:47:18
lanxun
金蟲 (小有名氣)
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【答案】應(yīng)助回帖
★
lgq101(金幣+12, 翻譯EPI+1): 謝謝 2011-06-01 00:51:13
Mally89(金幣+1): 感謝應(yīng)助！~歡迎常來！~ 2011-06-01 11:19:59
lgq101(金幣+12, 翻譯EPI+1): 謝謝 2011-06-01 00:51:13
Mally89(金幣+1): 感謝應(yīng)助！~歡迎常來！~ 2011-06-01 11:19:59
| 大功告成：基于此項工作，我們設(shè)想通過構(gòu)建一個較大的生物堿/萜類小分子的程序庫來進一步進行化學(xué)和生物學(xué)評價。重要的是，我們初始的合成方案是，通過納入一個（TBDPS）保護的伯醇來平行地合成翻譯固相。這種成分可以作為我們以前開發(fā)（15）的（TBDAS）連接的一個忠實的替代品。這個強大的連接器被稱為對各種基本的酸性和堿性反應(yīng)都穩(wěn)定，并預(yù)計對過渡金屬介導(dǎo)的環(huán)加成和環(huán)化反應(yīng)有一定的兼容性，包括對許多以前沒有在固體上發(fā)生的反應(yīng)兼容。此外，我們設(shè)想，多功能的（TBDPS）成分可以用來通過其固有的立體化學(xué)多樣性，水解相應(yīng)的二級胺，氧化反應(yīng)以提供相關(guān)同源的（TBDPS）從而引發(fā)其他額外的多樣性。 |
2樓2011-05-31 22:08:03
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