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kingdreamfly金蟲 (正式寫手)
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[求助]
求2011國基金摘要31170683/C050102
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鐵桿木蟲 (正式寫手)
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神經(jīng)激肽-1受體(NK1R)的表達純化與小分子配體篩選 負責人:趙強參與人:趙強,李寧,劉麗麗,劉穎濤 金額:40萬申請時間:2011學科代碼:生物大分子空間結構測定(C050102)項目批準號:31170683 申請單位:中國科學院上海藥物研究所 摘要:G蛋白偶聯(lián)受體家族目前擁有約800個不同成員,超過半數(shù)與各種疾病相關,故而也是最大的藥物靶點家族。目前市面上銷售的藥物中大約有30%~50%以G蛋白偶聯(lián)受體為靶點。但是由于在表達、純化以及結晶手段上都存在各種障礙,目前只解析了6個G蛋白偶聯(lián)受體的三維結構,極大地限制了以其為靶點的藥物研發(fā)。神經(jīng)激肽受體(NKR)在各種神經(jīng)性疾病,特別是抑郁癥、焦慮癥以及化療之后的惡心、嘔吐等癥狀的治療中起重要作用,是目前臨床研究的熱點之一。本項研究以得到具有生物活性、高穩(wěn)定性神經(jīng)激肽受體蛋白為目標,優(yōu)化受體的表達和純化方案,建立一個針對于G蛋白偶聯(lián)受體的結構生物學研究平臺,并利用該平臺對神經(jīng)激肽受體進行突變研究,小分子配體篩選以及純化條件優(yōu)化。本項研究將為后續(xù)的結晶實驗以及三維結構解析提供便利條件,同時高表達神經(jīng)激肽受體的細胞也為新藥研究和篩選提供必要的實驗基礎。 |
金蟲 (正式寫手)
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