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candyxuan金蟲(chóng) (初入文壇)
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[求助]
求助2011國(guó)基81173519
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鐵桿木蟲(chóng) (正式寫(xiě)手)
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基于川芎系列對(duì)藥的先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)研究 負(fù)責(zé)人:雷海民 參與人:雷海民, 洪纓, 吉卯祉, 王鵬龍, 郝穎智, 李取勝, 王偉, 韓秋俊, 郭晶, 任健 金額:60萬(wàn) 申請(qǐng)時(shí)間:2011 學(xué)科代碼:中藥藥效物質(zhì)(H2803) 項(xiàng)目批準(zhǔn)號(hào):81173519 申請(qǐng)單位:北京中醫(yī)藥大學(xué) 研究類(lèi)型:應(yīng)用基礎(chǔ)研究 摘要:川芎白芷、川芎丹參、川芎當(dāng)歸為常見(jiàn)經(jīng)典對(duì)藥,臨床分別以中藥都梁丸、冠心寧注射液、佛手散為代表,主要應(yīng)用于偏頭痛、冠心病及腦梗塞、痛經(jīng)等方面,作用機(jī)制以擴(kuò)管、抗凝血、神經(jīng)元保護(hù)等為主,但藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究大多集中在單味藥成分如川芎中的川芎嗪、白芷中的歐前胡素、丹參中的丹參素、當(dāng)歸中的阿魏酸等,難以體現(xiàn)中醫(yī)藥的作用特點(diǎn)(多成分、多靶點(diǎn)、多途徑);本課題在前期工作基礎(chǔ)上,以臨床療效確切經(jīng)典川芎對(duì)藥為切入點(diǎn),采用HPLC-MSn方法進(jìn)一步確定各對(duì)藥入血的主要功效成分;并以此為原料,應(yīng)用化學(xué)拼合原理,輔以計(jì)算機(jī)藥物設(shè)計(jì),設(shè)計(jì)并合成系列新化學(xué)實(shí)體;并測(cè)定這些新化學(xué)實(shí)體在新生血管生成模型、抗凝血模型、原代神經(jīng)元細(xì)胞培養(yǎng)模型、大鼠腦缺血中風(fēng)模型方面的藥理活性;以期在缺血性心腦血管疾病尤其是缺血性腦中風(fēng)恢復(fù)期方面篩選出具有治療作用的先導(dǎo)化合物,探索基于中醫(yī)藥作用特點(diǎn)的創(chuàng)新藥物研究的新思路。 |
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