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liuqing211金蟲 (小有名氣)
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中國發(fā)現(xiàn)非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑
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中國研究人員在新一期美國《國家科學(xué)院學(xué)報(bào)》上報(bào)告說，他們通過化合物篩選，成功找到了一種適宜口服治療糖尿病的小分子，將來有望據(jù)此開發(fā)出糖尿病及其他代謝性疾病的新療法。 《國家科學(xué)院學(xué)報(bào)》介紹說，中國研究人員篩選出的這種非肽類小分子為“腸降糖素類似物”，可模擬體內(nèi)的肽類激素——胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)而發(fā)揮血糖調(diào)節(jié)作用，它的明顯優(yōu)勢(shì)在于口服即有效。 該刊評(píng)價(jià)說，通過非肽類小分子模擬人體內(nèi)的肽類大分子激素調(diào)節(jié)血糖，實(shí)現(xiàn)了糖尿病治療領(lǐng)域的一大突破。此前獲準(zhǔn)上市的一種糖尿病治療藥物Exenatide也屬于這種多肽類似物，雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效，但由于必須采用注射方式，其應(yīng)用受到限制。 中國國家新藥篩選中心主任王明偉領(lǐng)導(dǎo)的研究小組在研究中從其他途徑入手，以尋找具有胰高血糖素樣肽-1活性的非肽類小分子。王明偉在接受新華社記者采訪時(shí)介紹說，他們共對(duì)約4.8萬個(gè)化合物進(jìn)行了篩選，從中發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)頗有希望的候選結(jié)構(gòu)，能在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上模擬胰高血糖素樣肽-1活性。 研究證實(shí)，其中一個(gè)代號(hào)為Boc5的化合物在注射或口服給藥后成功降低了小鼠的攝食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，每日注射Boc5可以防止體重增長，降低糖化血紅蛋白(血糖長期控制指標(biāo))。 王明偉說，他們的研究結(jié)果顯示，Boc5可能代表一類全新的、無需注射的小分子，可用于治療糖尿病、肥胖癥及相關(guān)代謝性疾病。美國科學(xué)院院士、代謝疾病研究權(quán)威專家昂格爾教授認(rèn)為，這項(xiàng)具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使Ⅱ型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將開辟以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的新紀(jì)元”。 這項(xiàng)由中國科學(xué)家自主設(shè)計(jì)和實(shí)施的研究課題歷時(shí)4年，得出的開創(chuàng)性研究成果引起了國內(nèi)外業(yè)界的高度關(guān)注。王明偉說，目前已有超過10家跨國醫(yī)藥公司表示了合作開發(fā)的興趣。 用不著麻煩的注射，只需吞服小藥片，就能根治糖尿病。新年第一天，從中科院上海藥物研究所了解到，中國科學(xué)家在全球率先成功發(fā)現(xiàn)口服有效的非肽類小分子激動(dòng)劑，一旦制成新藥，糖尿病將有全新療法。據(jù)悉，該成果是中國繼人工合成牛胰島素后，在糖尿病藥物研究開發(fā)的應(yīng)用研究中取得的重大突破。 糖尿病被戲稱為“富貴病”，易導(dǎo)致視網(wǎng)膜脫落、心血管疾病、腦卒等，中國目前有4000萬患者。研究表明，胰島素分泌功能缺陷是發(fā)病的主要原因。因此，促進(jìn)胰島素分泌便成為治療主攻方向之一。以前，相關(guān)治療藥物不少，但一方面幾乎都采取注射，很不方便，另一方面則易帶來肥胖等副作用。 胰高血糖素樣肽-1受體是當(dāng)今公認(rèn)最重要的抗糖尿病藥物作用靶點(diǎn)之一。中國科學(xué)院上海藥物研究所暨國家新藥篩選中心的科研人員在王明偉研究員率領(lǐng)下，針對(duì)這一靶點(diǎn)，通過對(duì)數(shù)萬個(gè)樣品進(jìn)行高通量篩選，發(fā)現(xiàn)兩個(gè)小分子化合物在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上具有良好的類胰高血糖素樣肽-1活性。王明偉表示，更重要的是，這種化合物還會(huì)起到減肥的作用。 目前，這一開創(chuàng)性研究成果引起了國內(nèi)外業(yè)界高度關(guān)注。美國科學(xué)院院刊刊登了該學(xué)術(shù)成就，有超過10家的跨國醫(yī)藥公司表達(dá)了合作開發(fā)的興趣。相信經(jīng)過科研人員的努力，這種效果顯著的口服藥很快就能解除糖尿病患者的痛苦。 新年伊始，我國藥物自主創(chuàng)新研究傳來捷報(bào)——我國抗糖尿病新藥研究取得開創(chuàng)性進(jìn)展。中國科學(xué)院上海藥物研究所科學(xué)家最近在非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑的研究領(lǐng)域取得重要成果，相關(guān)論文于2007年元月第一周發(fā)表在國際著名科學(xué)期刊《美國科學(xué)院院刊》網(wǎng)絡(luò)版上。 此前，美國科學(xué)院院刊編輯部罕見地向媒體發(fā)布書面新聞指出，這類口服有效的非肽類小分子激動(dòng)劑有可能成為糖尿病、肥胖癥和其他相關(guān)代謝性疾病的一種新型療法。 胰高血糖素樣肽-1受體是當(dāng)今公認(rèn)的、最重要的抗糖尿病藥物作用靶點(diǎn)之一。中國科學(xué)院上海藥物研究所暨國家新藥篩選中心的科研人員在王明偉研究員的率領(lǐng)下，針對(duì)這一靶點(diǎn)，通過對(duì)數(shù)萬個(gè)樣品進(jìn)行高通量篩選，發(fā)現(xiàn)兩個(gè)小分子化合物在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上具有良好的類胰高血糖素樣肽-1活性。實(shí)驗(yàn)研究表明，其中一個(gè)化合物在急性注射或口服給藥時(shí)，能夠顯著降低正常小鼠的攝食量。2型糖尿病小鼠接受該類化合物的慢性治療后，攝食量減少，體重增長受抑，糖化血紅蛋白水平（血糖長期控制指標(biāo)）和空腹糖耐量試驗(yàn)正常化。 據(jù)悉，糖尿病是一種多病因的代謝性疾病，其特點(diǎn)是慢性高血糖，伴隨因胰島素分泌及/或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白質(zhì)代謝紊亂。糖尿病主要分為1型和2型，后者占患者群體的90%以上。目前，糖尿病已經(jīng)成為現(xiàn)代社會(huì)嚴(yán)重威脅人類健康與生命的主要疾病。全世界現(xiàn)有糖尿病患者1.5億，中國為2000萬。 專家介紹，對(duì)糖尿病發(fā)病機(jī)理的研究表明，胰島素分泌功能缺陷是引發(fā)糖尿病的主要原因。因此，促進(jìn)胰島素分泌便成為治療糖尿病的主攻方向之一。 去年在美國批準(zhǔn)上市的“腸降糖素類似物”Byetta (Exenatide) 通過模擬人體內(nèi)自然分泌的肽類激素——胰高血糖素樣肽-1的生理效應(yīng)而發(fā)揮血糖調(diào)節(jié)作用，在治療成人2型糖尿病時(shí)療效顯著，但由于必須采用注射給藥方式，使其臨床應(yīng)用受到限制。 以往試圖開發(fā)口服有效的非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑之努力均未成功，使得科研人員轉(zhuǎn)而研究該肽降解酶二肽酶IV的口服小分子抑制劑，如最近獲得FDA批準(zhǔn)上市的Sitagliptin （Januvia），這類藥物的主要缺陷在于其療效的產(chǎn)生基本依賴于內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1的分泌。 據(jù)悉，中科院上海藥物研究所這項(xiàng)由國際著名代謝性疾病專家Roger H. Unger和Stephen Bloom分別評(píng)審的科研成果，將作為推介論文在此后發(fā)行的《美國科學(xué)院院刊》印刷版上刊載。美國科學(xué)院院士Unger教授認(rèn)為這項(xiàng)具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使2型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將成為以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的紀(jì)元”。 這一開創(chuàng)性研究成果將使糖尿病的治療發(fā)生革命性的變化，從而引起了國內(nèi)外業(yè)界的高度關(guān)注，目前已有超過10家的跨國醫(yī)藥公司表達(dá)了合作開發(fā)的興趣。 中國科學(xué)院院士陳凱先認(rèn)為，這是我國加強(qiáng)藥物創(chuàng)新平臺(tái)建設(shè)所取得的重要成果，標(biāo)志著我國在重大疾病創(chuàng)新藥物的研發(fā)領(lǐng)域已經(jīng)具備了前沿的科學(xué)思路和先進(jìn)的技術(shù)能力，初步具備了參與國際競(jìng)爭的條件。中國科學(xué)院副院長陳竺院士來到上海藥物研究所，以一首《水調(diào)歌頭》（見文后）向科研人員表示祝賀。 這項(xiàng)由我國科學(xué)家自主設(shè)計(jì)和實(shí)施的研究課題歷時(shí)4年，由國家科技部“863”、“973”、中國科學(xué)院“創(chuàng)新工程重大項(xiàng)目”、國家自然科學(xué)基金委員會(huì)和上海市科委共同資助，涉及多種學(xué)科專業(yè)的交叉融合以及多種先進(jìn)技術(shù)的集成應(yīng)用，相關(guān)成果先后申請(qǐng)了7項(xiàng)國家發(fā)明專利，包括2項(xiàng)已經(jīng)或即將進(jìn)入各國申請(qǐng)階段的國際發(fā)明專利。 |
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