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cg753銀蟲 (小有名氣)
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國(guó)家基金81172992摘要求助
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腫瘤穿透肽iRGD介導(dǎo)的包載CLA-PTX的溫敏脂質(zhì)體新型給藥系統(tǒng)的構(gòu)建及作用機(jī)制 負(fù)責(zé)人:張烜 參與人:張烜, 余克富, 趙珊珊, 趙欣, 趙炳祥, 王欣, 陳粟, 羅荔敏, 楊科, 李捷思 金額:60萬 申請(qǐng)時(shí)間:2011 學(xué)科代碼:藥劑學(xué)(H3008) 項(xiàng)目批準(zhǔn)號(hào):81172992 申請(qǐng)單位:北京大學(xué) 研究類型:應(yīng)用基礎(chǔ)研究 關(guān)鍵詞:腫瘤穿透肽iRGD;溫敏脂質(zhì)體;CLA-PTX;靶向性;抗腫瘤療效 摘要: 抗腫瘤新生血管的靶向給藥系統(tǒng)可靶向聚集于腫瘤新生血管周圍而無法進(jìn)一步穿透血管并進(jìn)入腫瘤組織內(nèi)部。將給藥系統(tǒng)靶向且使之進(jìn)入腫瘤組織內(nèi)部并迅速釋放抗腫瘤藥物對(duì)抗腫瘤治療而言意義重大。本研究所構(gòu)建的腫瘤穿透肽iRGD介導(dǎo)的包載CLA-PTX的溫敏脂質(zhì)體新型給藥系統(tǒng)具有:腫瘤穿透肽iRGD中的RGD序列可與腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞的αv整合素受體結(jié)合,靶向至腫瘤新生血管;與整合素受體結(jié)合的iRGD經(jīng)酶解生成具有CendR特征的配體,繼而激活neuropilin-1受體,可促使溫敏脂質(zhì)體穿越新生血管并進(jìn)入腫瘤組織內(nèi)部;溫敏脂質(zhì)體在腫瘤部位受熱條件下迅速釋放包載的藥物;該藥物是共軛亞油酸與紫杉醇的偶聯(lián)物,與紫杉醇相比,CLA-PTX膜透性強(qiáng),腫瘤細(xì)胞攝取量高且快,抗腫瘤療效高。因此,構(gòu)建該新型給藥系統(tǒng),對(duì)其多重功能(尤其針對(duì)其進(jìn)入腫瘤組織內(nèi)部)進(jìn)行系統(tǒng)研究,具有重要科學(xué)意義。 |
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