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winnie825木蟲 (小有名氣)
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【答案】應(yīng)助回帖
winnie825(金幣+8, 基金HEPI+1): ★★★★★最佳答案 2012-01-21 22:55:25
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甘青大戟中腫瘤多藥耐藥逆轉(zhuǎn)活性二萜類成分發(fā)現(xiàn)和研究 負(fù)責(zé)人：石建功 參與人：石建功, 林生, 朱承根, 楊永春, 劉潛, 王亞男, 陳明華, 江冰婭 金額：60萬 申請時間：2011 學(xué)科代碼：天然有機(jī)化學(xué)(B0204) 項目批準(zhǔn)號：21172266 申請單位：中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 研究類型：應(yīng)用基礎(chǔ)研究 關(guān)鍵詞：甘青大戟；二萜類成分；逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥活性；轉(zhuǎn)化合成和構(gòu)效關(guān)系；作用機(jī)制 摘要： 在確證甘青大戟中存在逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥（MDR）成分，并發(fā)現(xiàn)活性成分為千金烷等二萜類成分的基礎(chǔ)上，通過活性與色譜-波譜聯(lián)用相結(jié)合跟蹤，運用組合閃式色譜與全自動制備HPLC以及超低溫探頭NMR等高效率分離和結(jié)構(gòu)鑒定方法，從鎖定的活性組分中，尋找并分離獲取新型骨架活性成分，研究其結(jié)構(gòu)和活性特點；并以甘青大戟中二萜類成分生源合成分析為指導(dǎo)，以較高含量千金烷二萜為前體，設(shè)計合成不同骨架系列衍生物，結(jié)合活性測定，研究構(gòu)效關(guān)系；同時，在發(fā)現(xiàn)甘青大戟千金烷二萜具有非P-gp依賴逆轉(zhuǎn)腫瘤MDR等獨特作用的基礎(chǔ)上，從影響P-gp等轉(zhuǎn)運蛋白功能、腫瘤細(xì)胞微環(huán)境、微管蛋白、細(xì)胞周期調(diào)控及凋亡誘導(dǎo)等方面，研究其作用機(jī)制。該項目在甘青大戟微量新骨架成分結(jié)構(gòu)、生源指導(dǎo)的轉(zhuǎn)化合成、逆轉(zhuǎn)腫瘤MDR活性特點、構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制等方面，有開創(chuàng)性學(xué)術(shù)意義，也可為腫瘤MDR逆轉(zhuǎn)劑新型藥物研究提供先導(dǎo)化合物，潛在應(yīng)用價值。 |
2樓2012-01-21 22:41:02
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