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kingluyi23

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樓: Originally posted by zhihua0207 at 2012-02-29 10:12:27:
樓主的意思是說出了表面活性劑是另加的，其他的都是按照USP配的么，樓主應(yīng)該做的是普通片吧，原研藥中加入PEG會使釋放加快的，就相當(dāng)于加致孔劑，應(yīng)該不是這個(gè)原因
再有就是MS疏水性很強(qiáng)，加多的話藥片崩解慢，溶 ...

感謝蟲友您的大駕光臨。
1.在下做的正是普通片，原研片是美國的，美國來的頭說那邊做的制劑做得極其細(xì)致在穩(wěn)定性上一般不會有問題。
2.包衣材料里加入PEG6000確實(shí)起到了火上澆油的作用，溶出越發(fā)快了。之所以后來又加，是因?yàn)樵衅現(xiàn)DA說明書上白紙黑字寫著有。
3.MS疏水性是知道的，我的用量是加了0.5%，貌似還是攔不住我自制片的“崩潰”狀態(tài)。曾經(jīng)提高了用量至1%，卻發(fā)現(xiàn)在1.2介質(zhì)里后期溶出下降了，藥物發(fā)生聚集（比如2小時(shí)溶出90%，3小時(shí)變成了80%）。
4.關(guān)6.8里+3%的表活吐溫80，質(zhì)量部（分析部門）的人給的解釋是：只有加上這么多，溶出曲線才能達(dá)到平臺期，因在6.8里的介質(zhì)不加表活的話，溶出極其少。
5.最后一條，原研片的問題確實(shí)有。在兩個(gè)不同時(shí)期測原研片的溶出。結(jié)果是不一樣的（期間間隔半年以上，原研片為同一批，儀器和操作人員也一樣），表現(xiàn)為較早測的要比后來測的溶出速度快（在6.8里尤其明顯。）
PS：此藥片是普通片，處方里加了HPMC 4K和HPMC E50來調(diào)節(jié)在4.5和水中的溶出度，這兩種應(yīng)是作為骨架粘合材料。只是不管怎么調(diào)節(jié)，6.8+3%吐溫還總是比原研快的。如何能在抑制住藥片在6.8+3%吐溫里的奔放，而又不至于拖慢在其他介質(zhì)中的溶出？？這正是頭疼之處。

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樓: Originally posted by lgmzc818 at 2012-02-29 12:22:27:
1. 其他幾種介質(zhì)（水、1.2、4.5）有沒有加表面活性劑？
2. 3%的表面活性劑比較離譜，是質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定還是為了改善該藥在pH6-7中的溶解性？表面活性劑一般加入0.5%左右比較靠譜；
3. 你的標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)是哪一個(gè)（藥典規(guī) ...

感謝蟲友您的大駕光臨。
1.水和4.5里均沒有加表活，1.2里加2%吐溫80，6.8加3%吐溫80.
2.確實(shí)是因?yàn)橐蠓岣咴?.8里的溶出度才出此下策加了3%表活。
3.標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)按照USP里的，是四種介質(zhì)，1.2，4.5，6.8，和水。4.5和6.8均是磷酸鹽緩沖液。
PS：此藥片是普通片，處方里加了HPMC 4K和HPMC E50來調(diào)節(jié)在4.5和水中的溶出度，這兩種應(yīng)是作為骨架粘合材料。只是不管怎么調(diào)節(jié)，6.8+3%吐溫還總是比原研快的。如何能在抑制住藥片在6.8+3%吐溫里的奔放，而又不至于拖慢在其他介質(zhì)中的溶出？？這正是頭疼之處。

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12樓2012-02-29 13:49:17

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樓: Originally posted by guishanke at 2012-02-27 19:51:40:
1. 做的是緩釋還是普通速釋制劑？
2. FDA的Dissolution Page規(guī)定的溶出介質(zhì)具體是哪一個(gè)？里有表面活性劑嗎？
3. 該藥在人體內(nèi)的藥代和藥動是怎樣的？具體吸收部位是哪里？不能為了增加其溶出度就在溶出介質(zhì)中大 ...

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1.在下做的正是普通片，原研片是美國的，美國來的頭說那邊做的制劑做得極其細(xì)致在穩(wěn)定性上一般不會有問題。
補(bǔ)充：FDA上寫的溶出介質(zhì)就這4種，在1.2和6.8里的溶出都極其低（介質(zhì)不加表活時(shí)），故在與原研片對溶出曲線的時(shí)候，必須在這兩個(gè)PH的溶出介質(zhì)里加入2%-3%表活，不得已而為之。（只是對溶出曲線時(shí)如此做）
該藥主要在人體內(nèi)的胃腸道吸收的，因?yàn)榇怂幵趐h6-7溶解極差，處方里也有加少量表活的，是為了改善在腸道的吸收，不然的話到了腸道藥會沉淀。
2.包衣材料里加入PEG6000確實(shí)起到了火上澆油的作用，溶出越發(fā)快了。之所以后來又加，是因?yàn)樵衅現(xiàn)DA說明書上白紙黑字寫著有。
3.MS疏水性是知道的，我的用量是加了0.5%，貌似還是攔不住我自制片的“崩潰”狀態(tài)。曾經(jīng)提高了用量至1%，卻發(fā)現(xiàn)在1.2介質(zhì)里后期溶出下降了，藥物發(fā)生聚集（比如2小時(shí)溶出90%，3小時(shí)變成了80%）。
4.關(guān)6.8里+3%的表活吐溫80，質(zhì)量部（分析部門）的人給的解釋是：只有加上這么多，溶出曲線才能達(dá)到平臺期，因在6.8里的介質(zhì)不加表活的話，溶出極其少。
5.最后一條，原研片的問題確實(shí)有。在兩個(gè)不同時(shí)期測原研片的溶出。結(jié)果是不一樣的（期間間隔半年以上，原研片為同一批，儀器和操作人員也一樣），表現(xiàn)為較早測的要比后來測的溶出速度快（在6.8里尤其明顯。）
PS：此藥片是普通片，處方里加了HPMC 4K和HPMC E50來調(diào)節(jié)在4.5和水中的溶出度，這兩種應(yīng)是作為骨架粘合材料。只是不管怎么調(diào)節(jié)，6.8+3%吐溫還總是比原研快的。如何能在抑制住藥片在6.8+3%吐溫里的奔放，而又不至于拖慢在其他介質(zhì)中的溶出？？這正是頭疼之處。

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13樓2012-02-29 13:57:39

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1.有個(gè)疑問，該藥在水里（pH7.0）溶出較好，而在pH6.8PBS中溶出較慢，是否考慮為離子對緩沖影響？
另：PBS有鉀鹽也有鈉鹽，兩者離子強(qiáng)度相差很大；
2.有沒有嘗試在溶出介質(zhì)中選擇SDS？感覺3%的吐溫以后不大好解釋，而且以后的BA、BE是否會頭疼？
3.既然API溶解性有pH依賴性，可否考慮在處方中加入適量pH調(diào)節(jié)劑，以造成局部適宜pH環(huán)境？
另：不用迷信美國藥，他們有的產(chǎn)品工藝也是瞎扯，仗著設(shè)備和原輔料欺負(fù)咱（呵呵，題外話）
4.呵呵，K4M都用在普通片里了，不過這么高的表活（處方里還有），想控制住不容易，還需全盤考慮。

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kingluyi23

14樓2012-03-01 19:59:29

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樓: Originally posted by guishanke at 2012-03-01 19:59:29:
1.有個(gè)疑問，該藥在水里（pH7.0）溶出較好，而在pH6.8PBS中溶出較慢，是否考慮為離子對緩沖影響？
另：PBS有鉀鹽也有鈉鹽，兩者離子強(qiáng)度相差很大；
2.有沒有嘗試在溶出介質(zhì)中選擇SDS？感覺3%的吐溫以后不大好解 ...

1. PBS是鉀鹽。應(yīng)該不是離子對緩沖影響，因?yàn)?.5也是緩沖液。
2.加3%的吐溫是質(zhì)量分析部門所要求，蓋因此藥之特殊性（在6.8里的溶出行為）。這點(diǎn)應(yīng)該還是可以理解的。只是處方輔料，用量幾乎與原研片一模一樣，但就是在這6.8+3%吐溫里，原研片就是溶出得慢，也溶出得少些。以今日之現(xiàn)象，原研片在3小時(shí)依然沒崩解完，還剩一小球狀殘余，而我的自制片早已灰飛湮滅。就這個(gè)差異一直都沒找準(zhǔn)原因所在.之前考慮少外加崩解劑（如PVPP-XL)，甚至不加，其前期速度確實(shí)減慢了，可是后期（2小時(shí)，3小時(shí)的點(diǎn)）還是溶出了90%以上（原研片在此兩點(diǎn)分別只有70%，80%�。�。另外副作用還在于此種調(diào)整導(dǎo)致了在4.5和水里面釋放慢了下來，亦與原研片不合了。
3.這個(gè)試驗(yàn)在于要與原研片的溶出曲線對上，若加入PH調(diào)節(jié)劑的話，勢必影響了4種不同溶出介質(zhì)的PH環(huán)境，即使6.8的對上，其余3種恐怕兇多吉少。說到美國藥，必須得承認(rèn)他們在制劑上面做得應(yīng)該要比我們認(rèn)真些細(xì)致些的嚴(yán)謹(jǐn)些的吧（大部分，當(dāng)然有例外，不過應(yīng)該較少吧）
4.關(guān)鍵在于原研片也是在加了這么多的表活的溶出環(huán)境下與我的自制片平行做溶出的，但結(jié)果是原研片就是溶出得比我的自制片慢上許多。（3h時(shí)，原研79%，自制片94%）。目前我將自制片拿出一些放到60攝氏度高溫加速去了，放個(gè)10天，再測溶出，看是否有穩(wěn)定性的問題。

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15樓2012-03-02 15:04:30

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dengwenjun

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【答案】應(yīng)助回帖

★ ★ ★ ★
kingluyi23: 金幣+4, ★有幫助 2012-03-27 10:39:46

標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)中是否含有表面活性劑，我們仿制原研藥，只要標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)中的溶出度好就可以，其他幾種介質(zhì)，做到和上市樣的溶出行為一致就好，即是相似因子大于50就好。再有原研藥即使買了有半年應(yīng)該溶出是沒有問題的，因?yàn)檫@個(gè)已經(jīng)經(jīng)過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)證明是沒有問題的，不存在這方面的問題。
我們仿制新藥，是要根據(jù)介質(zhì)選擇藥物處方，而不是根據(jù)藥物處方選擇介質(zhì)，版主好像有點(diǎn)本末倒置。

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kingluyi23

16樓2012-03-21 08:46:21

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16樓: Originally posted by dengwenjun at 2012-03-21 08:46:21:
標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)中是否含有表面活性劑，我們仿制原研藥，只要標(biāo)準(zhǔn)介質(zhì)中的溶出度好就可以，其他幾種介質(zhì)，做到和上市樣的溶出行為一致就好，即是相似因子大于50就好。再有原研藥即使買了有半年應(yīng)該溶出是沒有問題的，因?yàn)?...

多謝大俠指教！我們的買的原研藥放了半年之后在6.8里測溶出度是要比剛買來的時(shí)候測的溶出度快上許多的。至于介質(zhì)選擇的問題，實(shí)是無奈。。藥物在純6.8介質(zhì)里面最大溶出度僅僅5%左右，自制的和原研的均如此，相似因子評價(jià)方法便失去意義了。。。故為了更好的比對，只能往6.8里加表活大幅提高溶出度來比對自制跟原研片。大俠說的“本末倒置”在下還是不甚明白，望詳細(xì)賜教

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17樓2012-03-27 10:39:14

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請問你是仿制的國內(nèi)還是國外的，國外的原研廠家的質(zhì)量會有這么大差別嗎？應(yīng)該國外的質(zhì)量還是比較可靠的，國內(nèi)的藥物質(zhì)量參差不齊，時(shí)間長短溶出會有差別�！氨灸┑怪谩奔词菓�(yīng)該根據(jù)介質(zhì)來選擇合理的處方，而不是根據(jù)處方來選擇適合的介質(zhì)。你可以向謝沐風(fēng)老師咨詢跟深刻的問題，他比較樂于助人，聯(lián)系方式你可以在網(wǎng)上搜索他的電子信箱。

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18樓2012-03-27 16:15:22

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