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| The 5-HT autoreceptor desensitization theory instigated drug development programmes that successfully identified molecules with combined 5-HT reuptake/5-HT1A/1B receptor antagonist properties. Although little is currently known about the actions of these dual and triple action drugs in humans, clinical trials have demonstrated an overall beneficial clinical effect of using the 5-HT1A/β -adrenoceptor ligand pindolol as an adjunct to SSRI treat-ment in terms of speed of onset of clinical effect. Preclinical and clinical evidence of the SSRI augmenting properties of 5-HT2 receptor antagonists (including risperidone) might link to 5-HT2 receptor feedback mechanisms. For example, in patients who have failed to respond to SSRIs, the augmentation strategy with the best evidence base is the addition of atypical antipsycho-tic drugs at low doses that would preferentially antagonize 5-HT2A/2C receptors. |
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【答案】應(yīng)助回帖
| 所5-羥色胺自受體脫敏理論藥物開發(fā)項(xiàng)目的啟動(dòng)，通過聯(lián)合5-羥色胺重吸收/5-HT1A/1B成功地確定了分子化合物的受體拮抗劑活性。盡管目前很少了解到這些二元和三元體系藥物在人體內(nèi)的機(jī)理，臨床試驗(yàn)已經(jīng)證明，從以提高臨床作用方面看應(yīng)用5-HT1A/β-腎上腺素受體配合物吲哚洛爾作為5-羥色胺再攝取抑制劑治療的輔助藥物，總體上是有益于臨床療效的。 臨床前研究和臨床研究表明，5-羥色胺再攝取抑制劑擴(kuò)充了了5-HT2受體拮抗劑的（包括利培酮）活性，可能會(huì)與 5-HT2 受體聯(lián)合形成反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。例如，對(duì)5-羥色胺再攝取抑制劑沒有療效的病人，添加最好的基本證實(shí)方法是，額外使用低劑量的非典型抗精神病藥物，可優(yōu)先拮抗5-HT2A/2C受體。 |
2樓2012-04-30 19:10:04
古可ぷ
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gundnir: 金幣+40, ★有幫助 2012-05-01 14:46:24
gundnir: 金幣+40, ★有幫助 2012-05-01 14:46:24
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應(yīng)該是這樣 5-羥色胺自受體脫敏理論藥物開發(fā)項(xiàng)目的啟動(dòng)，通過聯(lián)合5-羥色胺重吸收/5-HT1A/1B成功地確定了分子化合物的受體拮抗劑活性。盡管目前很少了解到這些二元和三元體系藥物在人體內(nèi)的機(jī)理，臨床試驗(yàn)已經(jīng)證明，從提高臨床療效上看應(yīng)用5-HT1A/β-腎上腺素受體配合物吲哚洛爾作為5-羥色胺再攝取抑制劑治療的輔助藥物，總體上是有益于臨床療效的。 臨床前研究和臨床研究表明，5-羥色胺再攝取抑制劑擴(kuò)充了了5-HT2受體拮抗劑的（包括利培酮）活性，可能會(huì)與 5-HT2 受體聯(lián)合形成反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。例如，對(duì)5-羥色胺再攝取抑制劑沒有療效的病人，增加最好的實(shí)證治療方案是：額外使用低劑量的非典型抗精神病藥物，可優(yōu)先拮抗5-HT2A/2C受體。 |
3樓2012-04-30 19:15:06
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gundnir: 金幣+60, 翻譯EPI+1, ★★★很有幫助 2012-05-01 14:46:17
gundnir: 金幣+60, 翻譯EPI+1, ★★★很有幫助 2012-05-01 14:46:17
| 5-羥色胺（5-HT）自受體脫敏理論促發(fā)了一些藥物研發(fā)項(xiàng)目，成功地鑒定一些分子具有5-HT重?cái)z取和5-HT 1A/1B受體拮抗劑雙重特性。盡管目前對(duì)這些具有雙重和三重作用的藥物在人體內(nèi)的作用了解很少，然而一些臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，5-HT 1A受體/β-腎上腺素受體配體吲哚洛爾以加速選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）起效時(shí)間的名義作為SSRI的輔助用藥，具有總體受益臨床效應(yīng)。臨床前和臨床研究證據(jù)顯示增強(qiáng)SSRI的5-HT 2受體拮抗劑（包括利培酮）可能與5-HT 2受體反饋調(diào)節(jié)機(jī)制有關(guān)。例如，SSRIs治療無效的患者，增加SSRIs療效且具有最好證據(jù)基礎(chǔ)的策略就是加用低劑量抗精神病藥，以優(yōu)先拮抗5-HT2A/2C受體。 |
4樓2012-04-30 22:27:33
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