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deng-bja鐵桿木蟲 (正式寫手)
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羥基洋地黃毒苷元的藥理活性
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| 請問羥基洋地黃毒苷元有哪些藥理活性�。孔詈媚苡幸罁�(jù)，比如相關(guān)的文獻等。 |
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deng-bja: 金幣+4, 博學EPI+1, ★有幫助, 很感謝你的幫助！ 2012-06-05 09:23:35
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洋地黃毒苷的微生物羥基化作用研究 作者：王麗娟 【摘要】： 洋地黃強心苷類藥物是治療充血性心力衰竭(心衰)的主要藥物之一,同時還具有治療室上性心律失常、心絞痛及抗腫瘤的作用。但是,洋地黃強心苷類藥物存在排泄緩慢、易于蓄積中毒,而且治療量和中毒量接近(治療量約為中毒量的60%)的缺點。因此,本實驗通過對強心苷類藥物洋地黃毒苷進行微生物轉(zhuǎn)化,希望得到一種速效、高效、低毒的強心苷類新藥物。 本實驗選用新月彎孢霉(Curvularia lunata)KA-91、藍色梨頭霉(Absidia coerulea)AC307、雷斯青霉(Penicillium raistrickii) ATCC10490三株菌進行轉(zhuǎn)化實驗。通過薄層色譜法分析轉(zhuǎn)化結(jié)果。經(jīng)實驗得知,新月彎孢霉KA-91轉(zhuǎn)化洋地黃毒苷得到2個產(chǎn)物,即產(chǎn)物Ⅰ和產(chǎn)物Ⅱ,產(chǎn)物Ⅰ的轉(zhuǎn)化率為27.3%,產(chǎn)物Ⅱ的轉(zhuǎn)化率為4.6%;藍色梨頭霉AC307轉(zhuǎn)化洋地黃毒苷得到1個產(chǎn)物,即產(chǎn)物Ⅲ,轉(zhuǎn)化率為5.8%;雷斯青霉ATCC10490對洋地黃毒苷未發(fā)生轉(zhuǎn)化反應(yīng)。 用制備型薄層色譜法和柱層析法制備轉(zhuǎn)化產(chǎn)物純品,得到純度＞95%的高純度產(chǎn)物Ⅰ。采用MS、H-NMR、C-NMR、HSQC和HMBC等方法對產(chǎn)物Ⅰ進行結(jié)構(gòu)鑒定,得出產(chǎn)物Ⅰ為3β-[(2-羥基-O-6-脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4) -O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代]-14β-羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯,是首次得到的一個新化合物。 初步確定了新月彎孢霉KA-91對洋地黃毒苷的轉(zhuǎn)化工藝,在孢子接種量為10~5個/ml、底物投料濃度為0.017%、裝液量為60ml/250ml三角瓶、發(fā)酵液初始pH值為6.0、發(fā)酵溫度為28℃、底物添加時間為24h的條件下,轉(zhuǎn)化效率得到明顯的提高,產(chǎn)物Ⅰ的轉(zhuǎn)化率達到40.0%,產(chǎn)物Ⅱ的轉(zhuǎn)化率達到11.2%。通過實驗建立了一條采用微生物轉(zhuǎn)化法合成強心苷化合物的新途徑和新工藝。 洋地黃類藥物的臨床應(yīng)用 俞芝江 【摘要】：正 洋地黃屬玄參科草本植物,作為藥用者有紫花洋地黃(Digitalis Purpurea)和毛花洋地黃(Digitalis La-nata)兩種。其主要成分為配糖體。兩種洋地黃所含配糖體的種類和含量雖各有不同,但水解后其主要產(chǎn)物不外洋地黃毒苷(Digitoxin)、羥基洋地黃毒苷(Gitoxin)、異羥基洋地黃毒苷(Digoxin)和吉他林(Gitalin)等數(shù)種。其中以洋地黃毒苷的含量為最多。 |
2樓2012-06-05 08:55:49
deng-bja
鐵桿木蟲 (正式寫手)
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- 專業(yè): 天然有機化學
3樓2012-06-05 09:25:00
deng-bja
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4樓2012-06-08 16:31:59
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