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葉酸修飾--那個基團是葉酸受體靶向必須的 已有1人參與
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| 想做一下葉酸靶向，想問一下葉酸上那個基團是葉酸受體靶向必須的，比如說氨基能不能反應，最近做了個反應可能反映到氨基上了，看文獻一把都是與羧基反應，想問一下氨基能動嗎 |
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【答案】應助回帖
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蝶呤環(huán)上的氨基活性很差，通常不足以用于修飾，更多情況下是用葉酸的羧基，F(xiàn)olate-Linker-Drug，可以參考folate targeting。 葉酸靶向已有4個化合物在臨床研究中，但看來前途未卜，很看好的Vintafolide (EC145)在治療葉酸受體表達陽性、耐鉑的卵巢癌3期臨床試驗業(yè)已失敗。 |
6樓2015-06-22 09:50:33
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