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zxb1980083銅蟲 (正式寫手)
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[求助]
求一個難溶化合物腸溶片處方
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化合物理化性質(zhì)如下: PH=4~8非常穩(wěn)定 胃酸中不穩(wěn)定 溶解度: 未成鹽時: PH=4.5 4ug/ml; PH=6.86 0ug/ml; PH=7.4 0ug/ml; 純水 0ug/ml. 富馬酸鹽時: PH=4.5 0ug/ml; PH=6.86 88ug/ml; PH=7.4 0ug/ml; 純水 198ug/ml. 請問應(yīng)該用鹽還是未成鹽原料做?我是一個新化合物. 片劑處方如何增加溶出度. 請問應(yīng)該如何設(shè)計. 動物體內(nèi)我是用HP-B-CD 水溶液溶解富馬酸鹽原料后直接灌胃給藥,血藥濃度還是蠻不錯的.也就是這種條件下吸收不成問題. 現(xiàn)在做成片劑怕溶出不行啊.今天剛測了下溶解度,覺得很奇怪,成鹽后的溶解度太奇怪了,測了兩次都這樣.請大家?guī)臀以O(shè)計一個簡單一點的方子.先謝謝了! |
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Garpio
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【答案】應(yīng)助回帖
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karl2100: 金幣+1, 謝謝應(yīng)助！ 2012-08-06 17:40:54
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karl2100: 金幣+1, 謝謝應(yīng)助！ 2012-08-06 17:40:54
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如果不成鹽，在體內(nèi)也可以達到治療濃度，那就沒必要做成鹽了啊 這個要看臨床需要 不過看你的數(shù)據(jù)，本身基本上就不溶，多半還是考慮要成鹽 只要溶出夠了，那片劑的目的就是調(diào)節(jié)釋放就好 如果非要考慮片劑增加溶出的話，把藥物微粉化，或者在處方中加些吐溫、十二萬基硫酸鈉、或者用固體分散體，也可以幫助溶出 具體處方就不說了，選些常用的東西，根據(jù)你藥物的性質(zhì)去配吧 |
2樓2012-08-03 14:40:26
shitou0307
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3樓2012-08-06 15:59:26
zxb1980083
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4樓2012-08-07 11:49:37
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5樓2012-09-05 09:47:31
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