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dodojing_1銅蟲 (小有名氣)
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[求助]
雷公藤甲素納米粒的包封率如何提高？
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| 最近做雷公藤甲素的納米粒，采用溶劑-乳化揮發(fā)法，將雷公藤甲素和mPEG-PLA(或PLA)溶于丙酮/乙醇溶液中，滴加至含有1%泊洛沙姆188的水溶液中（或者水相為1%泊洛沙姆188，0.5%的醋酸，2mg/ml殼聚糖），不管怎么改變條件，材料，其包封率也就三四十的樣子，做體外釋放（PBS6.8、7.4）的時(shí)候，2小時(shí)左右就釋放完全了。因?yàn)轶w外釋放太快，現(xiàn)在迫切需要提高雷公藤甲素的包封率，請(qǐng)各位大俠指導(dǎo)，怎樣能提高雷公藤甲素納米粒的包封率？（換材料、方法均可） |
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【答案】應(yīng)助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
dodojing_1: 金幣+5, 我的載體材料是PEG-PLA100mg，藥物是5mg,表面活性劑是泊洛沙姆188(1%，水相8ml)，溶劑時(shí)丙酮和乙醇( 3ml)，不知道是哪里做錯(cuò)了呢？ 2012-08-12 11:06:37
xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-12 12:44:54
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
dodojing_1: 金幣+5, 我的載體材料是PEG-PLA100mg，藥物是5mg,表面活性劑是泊洛沙姆188(1%，水相8ml)，溶劑時(shí)丙酮和乙醇( 3ml)，不知道是哪里做錯(cuò)了呢？ 2012-08-12 11:06:37
xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-12 12:44:54
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不知道你的骨架材料、溶劑、表面活性劑等是怎么選擇出來的，做過單因素考察嗎？包封率不高，在單因素考察階段就應(yīng)該設(shè)法提高呀，怎么會(huì)體外釋放做了后回過頭來再想辦法呢。 以前做過一段時(shí)間納米粒，建議從骨架材料開始進(jìn)行優(yōu)選，個(gè)人建議以下方法：考察骨架材料（單一不行則混合使用）種類和用量；考察藥物和骨架材料比例、考察有機(jī)溶劑種類和體積、考察活性劑種類和用量等。溶劑－揮發(fā)做做應(yīng)該可以呀，我以前藥物包封率做到了80%幾（葡聚糖柱測(cè)的），不行的話，高壓勻質(zhì)機(jī)過一下，再揮發(fā)。 |
2樓2012-08-10 18:13:46
dodojing_1
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3樓2012-08-12 11:05:56
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4樓2012-08-12 11:06:21
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包封率的影響因素較多，你這個(gè)藥我也沒做過，說不上來。 PEG-PLA這個(gè)載體材料沒用過，但文獻(xiàn)報(bào)道卵磷脂用的較多，你試試看，我以前是卵磷脂和單甘脂配合用的。 藥物和載體材料比例、活性劑種類和用量也可以再考察一下，我以前做的藥泊洛沙姆效果不好，你試過吐溫沒有，或者不同活性劑配合用。 丙酮、乙醇和水是混溶的，有機(jī)相加入水相時(shí)，藥物會(huì)不會(huì)迅速析出，從而不利于形成乳化狀態(tài)，我以前用乙酸乙酯還不錯(cuò)，你可以試試。 總之，建議還是逐項(xiàng)單因素考察，然后再正交或響應(yīng)面優(yōu)化吧。 |
5樓2012-08-12 20:54:53
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