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angelhunte鐵桿木蟲 (正式寫手)
菜鳥
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[求助]
輝瑞新上市的新藥crizotinib的ALK酶抑制率是多少，如果有文獻會追加100金幣
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輝瑞新上市的新藥crizotinib的ALK酶抑制率是多少，如果有文獻會追加100金幣 |
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【答案】應助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
angelhunte: 金幣+12, ★★★★★最佳答案 2012-09-19 09:06:56
angelhunte: 回帖置頂 2012-09-19 09:07:00
癡夷子皮: 金幣+1, 謝謝交流，歡迎常來哦。 2012-09-20 08:33:37
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| 實在不行，就直接問問Jean Cui，哈哈，她肯定最清楚，這藥就是她做的。郵箱jean.cui@pfizer.com. |
7樓2012-09-19 09:04:20
songxiangen
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【答案】應助回帖
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感謝參與，應助指數 +1
癡夷子皮: 金幣+1, 謝謝交流，歡迎常來哦。 2012-09-20 08:32:53
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Crizotinib (PF-02341066) 的生物活性 Inhibitor of the catalytic activity of c-Met kinase and the NPM-ALK(nucleophosmin-anaplastic lymphoma kinase) fusion protein.[1] A t(2;5) chromosomal translocation resulting in expression of an oncogenic kinase fusion protein known as NPM-ALK has been implicated in the pathogenesis of anaplastic large-cell lymphoma (ALCL). [2] After incubation with Crizotinib (PF-02341066), cells were washed once with HBSS supplemented with 1 mmol/L Na3VO4 and protein lysates were generated. Subsequently, phosphorylation of ALK was assessed by a sandwich ELISA method using an immobilized anti–total-ALK antibody and an anti–phospho-ALK antibody (pY1604) as a detec ion antibody. Crizotinib (PF-02341066) inhibited NPM-ALKphosphorylation in Karpas299 or SU-DHL-1 ALCL cells (mean IC50 value=24 nM). Crizotinib (PF-02341066) potently inhibited cell proliferation, which was associated with G1-S–phase cell cycle arrest and induction of apoptosis in ALK-positive ALCL cells (IC50 values=30 nM) but not ALK-negative lymphoma cells. The induction of apoptosis was confirmed using terminal deoxyribonucleotide transferase–mediated nick-end labeling and Annexin V staining (IC50 values=25–50 nM). [3] Crizotinib (PF-02341066) 參考文獻 [1] Blood 2005;105: 2640-2653 [2] Oncogene 2001;20:5623-5637 [3] Mol Cancer Ther 2007;6:3314-3322 不知道對樓主有沒有用 |
2樓2012-09-18 11:35:33
angelhunte
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細胞活性，我要的是酶活性，有報道說小于1nM,但不知道具體數據 3樓2012-09-18 15:02:27
4樓2012-09-18 16:41:24
5樓2012-09-18 16:49:33
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6樓2012-09-18 22:36:17
juanjuanweixiao
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8樓2012-09-20 00:16:37
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9樓2012-09-20 09:00:49
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