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hustdream新蟲 (小有名氣)
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[求助]
多氨基羥基極性物質(zhì)做成新藥是否需要成鹽酸鹽？
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| 我現(xiàn)在研究一個物質(zhì)拿來當(dāng)一類新藥研究開發(fā)，這個物質(zhì)結(jié)構(gòu)中含有兩個環(huán)四個氨基和多個羥基，堿性，水溶性好，口服吸收估計很差，所以未來可能研發(fā)為注射劑，現(xiàn)在正進行原料藥合成制備研究，那我目標(biāo)化合物是這個游離堿還是把這個游離堿變成鹽酸鹽？原料藥為游離堿，到時做制劑時再做成鹽酸鹽行不行？因為現(xiàn)在要做原料藥的制備工藝和質(zhì)量控制研究，成鹽不成鹽有關(guān)系嗎？ |
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hustdream
新蟲 (小有名氣)
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hustdream: 金幣+8, ★★★★★最佳答案 2013-01-14 20:10:13
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1、氨基這么多啊，游離化合物估計容易被氧化變質(zhì)，做成鹽吧。成哪種鹽我看你還要摸索。不是任何鹽都可的以。要看固體的穩(wěn)定性，引濕性，還有晶型。 2、如果你的游離化合物是固體而且不容易被氧化的話，然后水溶性又不是問題就沒有必要做成鹽。做制劑的時候可以在敷料中添加鹽增加溶解度。 3、你先做好游離工藝唄。游離藥物都做好了，成個鹽也沒什么大問題。 |
5樓2012-12-17 16:52:12
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