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《Current Pharmaceutical Design》第19卷，第11期出版姜黃素研究�？�
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應國際著名學術(shù)期刊《Current Pharmaceutical Design》總主編的邀請，溫州醫(yī)學院藥學院化學生物學研究中心梁廣主任作為特邀主編編輯出版了該雜志的第19卷，第11期，《姜黃素研究的最新進展與展望： 從化學到臨床應用》(http://www.benthamscience.com/co ... m=April&y=2013)。并做專題評論�！禖urrent Pharmaceutical Design》學術(shù)雜志歷史悠久，是藥學領(lǐng)域最重要的期刊雜志之一，2011年的影響因子為3.87。 專題評論（梁 廣）： 姜黃素是一種從姜黃根莖中提取的疏水性多酚化合物，自古以來，姜黃在中國和印度已作為傳統(tǒng)藥物。超過20年的大量的動物和人體實驗研究證實了姜黃素的重要功能，如抗炎，抗氧化，免疫調(diào)節(jié)，促凋亡，保護心血管功能，抗血管生成以及多重分子靶點。 在醫(yī)學數(shù)據(jù)庫PubMed中的搜索“姜黃素”這一術(shù)語(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/, from 1992/08/30 to 2012/08/30)，顯示在過去20年里主題為姜黃素的出版物數(shù)量急劇增加（總共4934篇相關(guān)文獻，其中包括466篇綜述文獻，2167篇動物研究，2223篇人體試驗和71篇臨床研究）。僅2011年就有700多篇文章。 姜黃素的研究涉及多個學科，包括藥理學，治療學，分子生物學，臨床研究和藥物化學。由于姜黃素的多靶點和多生物功能活性使得它在藥理學和分子生物學領(lǐng)域成為了一種“模型化合物”（如細胞模型和動物模型）。姜黃素似乎能成功使用于任何疾病模型的治療。姜黃素直接的結(jié)合靶點，雖然沒有被確切的證實，但已有研究報道姜黃素可調(diào)節(jié)許多的靶點，包括受體，細胞因子，酶，轉(zhuǎn)錄因子和激酶。某種程度上，姜黃素是一種“超自然”的化合物！然而它確切的分子機制和直接的結(jié)合靶點依然未知。 迄今，在http://www.clinicaltrials.gov上超過60項關(guān)于姜黃素Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ期臨床試驗研究。然而實際完成的臨床研究，特別是Ⅲ臨床研究很少。姜黃素始終也沒有成為批準上市的藥物。姜黃素多靶點的特性部分的導致了它在臨床上的限制。 此外，姜黃素的臨床應用潛能受到全身的和靶組織的生物利用度低以及迅速的代謝的影響很大，如此優(yōu)秀的姜黃素不應僅僅作為食品添加劑。因此,不同的藥物傳遞系統(tǒng)被用于解決姜黃素的生物利用度問題，如脂質(zhì)體,磷脂復合物和納米粒。大量文獻描述了姜黃素的結(jié)構(gòu)修飾和其類似物的在藥理或藥代動力學方面的優(yōu)勢。 對于研究來說，姜黃素被認為是一個很好的先導化合物，并且一些類似物似乎為更深入的動物研究提供了有希望的候選藥物。然而, 姜黃素類似物的新型藥物研發(fā)仍然進展緩慢。成千上萬種姜黃素類似物已設(shè)計和合成，并評價了其生物活性，再則,各種構(gòu)效關(guān)系(SAR)研究也已報道,然而,其中一些結(jié)論卻表現(xiàn)出不一致性，甚至是矛盾的。姜黃素的不確定的靶點和多重調(diào)節(jié)各種信號通路也在一定程度上導致了SAR的混亂，從而進一步阻止了基于姜黃素化合物的新藥的研發(fā)。因此，這需要在未來的研究中給予更多的關(guān)注。 為了解決以上問題，組織出版了 “drug development based on the structure and multiple pharmacological targets of curcumin”（基于姜黃素結(jié)構(gòu)與多藥理靶點的藥物開發(fā)）的姜黃素研究�？S素多靶點和信號通路的了解會有助于促進姜黃素和其小分子類似物開發(fā)，會有助于為人類疾病防范和治療提供重要策略和候選藥物。我們已經(jīng)收集了來自6個國家11位科學家的綜述文章。在這些文章中G Zhai, H Liang, H Cao,和 A Noorafshan著重介紹了姜黃素的藥理學調(diào)節(jié)和治療效果；S Chauhan和 S Guo、綜述姜黃素新劑型研究進展；A Ahmad, T Kee,和 G Liang主要介紹了姜黃素的藥物化學及其類似物研究；K Priyadarsini 和T Masuda基于姜黃素的化學和生物學研究，討論了姜黃素的結(jié)構(gòu)特點對其多種生物活性的影響。 最后，我衷心感謝11位研究者參與到這個專題的工作中。希望這個專題將對姜黃素的研究和開發(fā)腫瘤以及其他疾病的新型治療藥物的有所幫助。 同時，化學生物學研究中心在本期19(11), 2114-2135, 2013發(fā)表《Promising Curcumin-based Drug Design: Mono-carbonyl Analogues of Curcumin (MACs)》,（http://www.eurekaselect.com/107248/article）綜述文章，文章在本中心近10年姜黃素結(jié)構(gòu)類似物研究基礎(chǔ)之上，分析了近20年姜黃素結(jié)構(gòu)類似物研究情況，對其中一類結(jié)構(gòu)有別于姜黃素雙羰基、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的類似物，正式提出“單羰基姜黃素類似物” （英文縮寫MAC）這一說法，并綜述了“單羰基姜黃素類似物”的研究進展與應用前景。將為姜黃素結(jié)構(gòu)改造的后續(xù)研究提供重要的依據(jù)和思路。 本期的出版標志著溫州醫(yī)學院藥學院化學生物學研究中心在姜黃素研究領(lǐng)域保持了國際前沿的研究水平。本期由著名的Bentham Science Publishers出版集團於2013年4月出版。（來自：http://www.wzmcbmc.com/index.php/trend/news/52-column） [ Last edited by fhqbdi on 2013-3-16 at 16:56 ] |
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