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賈雪冬

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[交流] 前藥體外活性測(cè)試的意義？

我看文獻(xiàn)上報(bào)道對(duì)抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥物的前藥進(jìn)行體外活性測(cè)試，得出的IC50值比原藥還要高，為什么？對(duì)前藥進(jìn)行體外活性測(cè)試有啥意義？前藥不是經(jīng)過(guò)體內(nèi)代謝釋放出原藥嗎？細(xì)胞水平的結(jié)果說(shuō)明了啥問(wèn)題？各位研友不吝賜教

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1樓 2013-05-23 16:20:09

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一心人

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賈雪冬: 金幣+1 2013-07-19 17:20:36

前藥比原藥活性高，我推測(cè)是前藥本身不是無(wú)活性，也具有細(xì)胞毒性，和釋放的原藥形成協(xié)同作用，所以IC50值降低了。除了off-target效應(yīng)外，還可能是前藥修飾提高了過(guò)膜的能力，增加了原藥在細(xì)胞內(nèi)的濃度，所以細(xì)胞毒性提高了。前藥進(jìn)行體外活性測(cè)試，我覺(jué)得是檢測(cè)一下前藥在腫瘤細(xì)胞環(huán)境內(nèi)的釋放情況，意義不是很大。

[ Last edited by 一心人 on 2013-6-14 at 05:25 ]

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9樓2013-06-11 22:10:26

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lannyzou

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癡夷子皮: 金幣+1, 應(yīng)助指數(shù)+1, 謝謝交流，歡迎常來(lái)哦。 2013-06-07 08:22:44

有些前藥是需要進(jìn)入到腫瘤細(xì)胞之后才會(huì)釋放藥物，可能利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)的異常表達(dá)的酶或者缺氧等條件釋放出藥物。其IC50比原藥高是很正常的，因?yàn)榍八庒尫懦鲈幍男什⒉灰欢軌蜻_(dá)到100%。

[ Last edited by lannyzou on 2013-6-6 at 12:20 ]

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4樓2013-06-06 12:17:35

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kendon

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引用回帖:

4樓: Originally posted by lannyzou at 2013-06-05 16:17:35
有些前藥是需要進(jìn)入到腫瘤細(xì)胞之后才會(huì)釋放藥物，可能利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)的異常表達(dá)的酶或者缺氧等條件釋放出藥物。其IC50比原藥高是很正常的，因?yàn)榍八庒尫懦鲈幍男什⒉灰欢軌蜻_(dá)到100%。
...

同意樓上的，有些前藥只要在生理ph條件下即可釋放，即體外測(cè)得結(jié)果為原藥結(jié)果，同時(shí)釋放達(dá)不到100%，所以IC50高于原藥很正常

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5樓2013-06-08 10:28:47

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引用回帖:

4樓: Originally posted by lannyzou at 2013-06-06 12:17:35
有些前藥是需要進(jìn)入到腫瘤細(xì)胞之后才會(huì)釋放藥物，可能利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)的異常表達(dá)的酶或者缺氧等條件釋放出藥物。其IC50比原藥高是很正常的，因?yàn)榍八庒尫懦鲈幍男什⒉灰欢軌蜻_(dá)到100%。
...

嗯，多謝你的回答，是我沒(méi)有表述清楚，我的意思是說(shuō)體外測(cè)試的結(jié)果是IC50值更小，比原藥的活性更高，這種反�，F(xiàn)象。按常理講，釋放效率應(yīng)該會(huì)小于100％，所以理論上講前藥的體外活性不可能大于原藥的。而且根據(jù)我的理解前藥就是需要體內(nèi)活細(xì)胞內(nèi)的代謝酶釋放出原藥而發(fā)揮作用，不知道對(duì)前藥進(jìn)行體外活性的測(cè)試的意思在那？大家不吝賜教，本人藥化，多以對(duì)生物的不是太了解。

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6樓2013-06-10 20:49:05

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