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化學的新發(fā)展方向-Click chemistry(點擊化學)
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今天查文獻，無意中發(fā)現(xiàn)了一個Click chemistry(點擊化學) 下載看看，還挺好的 有興趣的朋友可以看看 2001年美國諾貝爾化學獎獲得者、史格堡研究院（Skaggs institute）化學生物研究所的研究員貝瑞·夏普利斯（K. Barry Sharpless）發(fā)展出一種名為“click chemistry”的新技術(shù)，其所具有的高效和高控制性，在化學合成領(lǐng)域掀起了一場風暴，成為目前國際醫(yī)藥領(lǐng)域最吸引人的發(fā)展方向，被業(yè)界認為是未來加快新藥研發(fā)最有效的技術(shù)之一 。 “點擊化學”的提出順應了化學合成對分子多樣性上的要求。從20世紀末開始，新藥線的需求和高通量篩選方法的出現(xiàn)，使大量新型分子的合成成為化學合成的迫切任務，建立分子庫、發(fā)展分子多樣性成了重要的課題。90年代的新興技術(shù)——組合化學是這方面的一項重要技術(shù)，在多肽分子庫的建立上尤其成功，但在結(jié)構(gòu)類型大改變的多樣性上還有很大的局限性，因此需要有更多的方式和途徑來發(fā)展分子多樣性。“點擊化學”的基本思想就是利用碳-雜原子成鍵反應快速實現(xiàn)分子多樣性。 “點擊化學”，又譯“鏈接化學”、“速配接合組合式化學”，它通過一系列可靠的化學反應成功構(gòu)建新的藥效團。所謂可靠的化學反應意指這些反應能夠產(chǎn)生高立體選擇性的產(chǎn)物，且其副產(chǎn)物無害而對氧氣和水不敏感，這意味著產(chǎn)物具有相當高的穩(wěn)定性。“點擊化學”主要用于研發(fā)和制造可用于醫(yī)學診斷和新藥開發(fā)的新型生化標記物。目前，它被認為是一項非常理想的技術(shù)，已經(jīng)被應用于藥物開發(fā)。 目前，“點擊化學”在國內(nèi)尚未有應用研究報道，在google上查詢顯示中文信息寥寥，如果使用“click chemistry”，則可以找到近千篇相關(guān)文章（包括報道與論著）。國內(nèi)僅有一篇題名為“鏈接化學及其應用” 的綜述，介紹了“點擊化學”的一些基本概念、原理、反應類型、應用及其前景；另有中科院上海生命科學院藥物研究所研究人員在一篇有關(guān)藥物發(fā)現(xiàn)應用光親和標記技術(shù)的研究論文中指出希望引入“click-chemistry”，因為它必將成為蛋白質(zhì)組學研究的更強有力的工具，對藥物的發(fā)現(xiàn)起到更大的推動作用。面對國際上影響如此大的新技術(shù)在國內(nèi)卻少人問津，文匯報曾為此載文作出了“中國問鼎諾貝爾獎除了時間還需要什么”的反思，借助獲2004年諾貝爾化學獎的以色列科學家的觀點“應該從本質(zhì)上去發(fā)現(xiàn)真正值得研究的課題”、美國國家科學基金會主任關(guān)于諾獎緣何頻頻花落美國的觀點“一個重要因素是鼓勵創(chuàng)新精神和向各種假設提出挑戰(zhàn)”，希望給予我國科研人員一些啟示。無論是追求本質(zhì)還是挑戰(zhàn)假設，至少善于快速利用新技術(shù)新方法應該是優(yōu)秀的前沿科學家在創(chuàng)新工作中需要具備的重要意識。 點擊化學需要的條件如下: 廣泛的應用范圍 高產(chǎn)率 無害副產(chǎn)物 立體控制 簡單反應條件 反應原料容易獲得 溶劑為水 產(chǎn)物無需色譜分離 生理條件下穩(wěn)定 有很大的熱力學推動力> 84 kJ/mol  [ Last edited by zzgyb on 2007-10-16 at 18:47 ] |
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