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化學(xué)的新發(fā)展方向-Click chemistry(點(diǎn)擊化學(xué))
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今天查文獻(xiàn)，無(wú)意中發(fā)現(xiàn)了一個(gè)Click chemistry(點(diǎn)擊化學(xué)) 下載看看，還挺好的 有興趣的朋友可以看看 2001年美國(guó)諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)獲得者、史格堡研究院（Skaggs institute）化學(xué)生物研究所的研究員貝瑞·夏普利斯（K. Barry Sharpless）發(fā)展出一種名為“click chemistry”的新技術(shù)，其所具有的高效和高控制性，在化學(xué)合成領(lǐng)域掀起了一場(chǎng)風(fēng)暴，成為目前國(guó)際醫(yī)藥領(lǐng)域最吸引人的發(fā)展方向，被業(yè)界認(rèn)為是未來(lái)加快新藥研發(fā)最有效的技術(shù)之一 。 “點(diǎn)擊化學(xué)”的提出順應(yīng)了化學(xué)合成對(duì)分子多樣性上的要求。從20世紀(jì)末開(kāi)始，新藥線(xiàn)的需求和高通量篩選方法的出現(xiàn)，使大量新型分子的合成成為化學(xué)合成的迫切任務(wù)，建立分子庫(kù)、發(fā)展分子多樣性成了重要的課題。90年代的新興技術(shù)——組合化學(xué)是這方面的一項(xiàng)重要技術(shù)，在多肽分子庫(kù)的建立上尤其成功，但在結(jié)構(gòu)類(lèi)型大改變的多樣性上還有很大的局限性，因此需要有更多的方式和途徑來(lái)發(fā)展分子多樣性�！包c(diǎn)擊化學(xué)”的基本思想就是利用碳-雜原子成鍵反應(yīng)快速實(shí)現(xiàn)分子多樣性。 “點(diǎn)擊化學(xué)”，又譯“鏈接化學(xué)”、“速配接合組合式化學(xué)”，它通過(guò)一系列可靠的化學(xué)反應(yīng)成功構(gòu)建新的藥效團(tuán)。所謂可靠的化學(xué)反應(yīng)意指這些反應(yīng)能夠產(chǎn)生高立體選擇性的產(chǎn)物，且其副產(chǎn)物無(wú)害而對(duì)氧氣和水不敏感，這意味著產(chǎn)物具有相當(dāng)高的穩(wěn)定性。“點(diǎn)擊化學(xué)”主要用于研發(fā)和制造可用于醫(yī)學(xué)診斷和新藥開(kāi)發(fā)的新型生化標(biāo)記物。目前，它被認(rèn)為是一項(xiàng)非常理想的技術(shù)，已經(jīng)被應(yīng)用于藥物開(kāi)發(fā)。 目前，“點(diǎn)擊化學(xué)”在國(guó)內(nèi)尚未有應(yīng)用研究報(bào)道，在google上查詢(xún)顯示中文信息寥寥，如果使用“click chemistry”，則可以找到近千篇相關(guān)文章（包括報(bào)道與論著）。國(guó)內(nèi)僅有一篇題名為“鏈接化學(xué)及其應(yīng)用” 的綜述，介紹了“點(diǎn)擊化學(xué)”的一些基本概念、原理、反應(yīng)類(lèi)型、應(yīng)用及其前景；另有中科院上海生命科學(xué)院藥物研究所研究人員在一篇有關(guān)藥物發(fā)現(xiàn)應(yīng)用光親和標(biāo)記技術(shù)的研究論文中指出希望引入“click-chemistry”，因?yàn)樗貙⒊蔀榈鞍踪|(zhì)組學(xué)研究的更強(qiáng)有力的工具，對(duì)藥物的發(fā)現(xiàn)起到更大的推動(dòng)作用。面對(duì)國(guó)際上影響如此大的新技術(shù)在國(guó)內(nèi)卻少人問(wèn)津，文匯報(bào)曾為此載文作出了“中國(guó)問(wèn)鼎諾貝爾獎(jiǎng)除了時(shí)間還需要什么”的反思，借助獲2004年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)的以色列科學(xué)家的觀(guān)點(diǎn)“應(yīng)該從本質(zhì)上去發(fā)現(xiàn)真正值得研究的課題”、美國(guó)國(guó)家科學(xué)基金會(huì)主任關(guān)于諾獎(jiǎng)緣何頻頻花落美國(guó)的觀(guān)點(diǎn)“一個(gè)重要因素是鼓勵(lì)創(chuàng)新精神和向各種假設(shè)提出挑戰(zhàn)”，希望給予我國(guó)科研人員一些啟示。無(wú)論是追求本質(zhì)還是挑戰(zhàn)假設(shè)，至少善于快速利用新技術(shù)新方法應(yīng)該是優(yōu)秀的前沿科學(xué)家在創(chuàng)新工作中需要具備的重要意識(shí)。 點(diǎn)擊化學(xué)需要的條件如下: 廣泛的應(yīng)用范圍 高產(chǎn)率 無(wú)害副產(chǎn)物 立體控制 簡(jiǎn)單反應(yīng)條件 反應(yīng)原料容易獲得 溶劑為水 產(chǎn)物無(wú)需色譜分離 生理?xiàng)l件下穩(wěn)定 有很大的熱力學(xué)推動(dòng)力> 84 kJ/mol  [ Last edited by zzgyb on 2007-10-16 at 18:47 ] |
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