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癡夢瀟湘木蟲 (著名寫手)
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后立普妥時(shí)代：降脂藥物的下一增長點(diǎn)在哪里？ 已有8人參與
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根據(jù)FiercePharma的數(shù)據(jù)（www.fiercepharma.com/special-reports/top-10-cardio-drugs-2012），由于受專利懸崖的影響，2012年心血管藥物Top10的總銷售額從2011年的372.71億美元降為286.44億美元。特別是輝瑞的Liptor，2011年銷售額為95.77億美元，但2012年僅有39.48億美元，而目前最暢銷的Crestor也將在2016年專利到期，未來幾年下滑趨勢似乎不可逆轉(zhuǎn)。 而Decision Resources最新發(fā)布的報(bào)告顯示，2012-2022年間降血脂藥物市場仍將以2%的速度增長，至2022年達(dá)到310億美元。新的增長點(diǎn)來自兩類新藥：CETP抑制劑與anti-PCSK9單抗，個(gè)人比較看好anti-PCSK9單抗，但對CETP抑制劑沒什么好感。 CETP全稱膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白（cholesterylester transfer protein），它能促使VLDL、LDL將甘油三酯轉(zhuǎn)移給HDL，而將HDL的膽固醇酯轉(zhuǎn)移給VLDL、LDL，其結(jié)果是HDL-C下降、VLDL-C、LDL-C上升。 最早的CETP抑制劑是輝瑞的torcetrapib (CP-529414)，2006年因?yàn)閑xcessive all-cause mortality宣告III期臨床失敗，損失的研發(fā)費(fèi)用在8億美元以上。另一個(gè)不好的消息來自Roche，dalcetrapib (JTT-705)也于2012年宣告III期臨床失敗，理由是缺乏meaningful efficacy。 在研的兩個(gè)CETP抑制劑是Eli Lilly的evacetrapib (LY2484595)和Merck的anacetrapib (MK-0859)，目前Eli Lilly的pipeline中找不到evacetrapib，可能已經(jīng)放棄III期臨床試驗(yàn)。Merck的anacetrapib正在做III期臨床試驗(yàn)，但這家公司近10年的表現(xiàn)遠(yuǎn)不如前，去年的降脂藥Tredaptive（煙酸+laropiprant）就在III期臨床失敗，讓人心有余悸。 PCSK9全稱proprotein convertase subtilisin/kexin type 9，2003年發(fā)現(xiàn)PCSK9蛋白，2006年發(fā)現(xiàn)PCSK9與LDL-C的聯(lián)系，隨后成為降血脂的熱門靶點(diǎn)。PCSK9通過與LDLR的EGF-A結(jié)構(gòu)域結(jié)合，誘導(dǎo)LDLR降解，從而下調(diào)LDL代謝，造成LDL積聚而引起高血脂。 說起PCSK9就不得不提Regeneron Pharma，這家生物技術(shù)公司以科研聞名于世，目前已成功上市Eylea（阿柏西普，用于治療濕性AMD）、Arcalyst（列洛西普，用于治療Cryopyrin蛋白相關(guān)綜合征）、Zaltrap（ziv-阿柏西普，用于治療結(jié)直腸癌），被譽(yù)為下一個(gè)Amgen。 Alirocumab (REGN727/SAR236553)是Regeneron的又一品牌在研藥物，與Sanofi合作進(jìn)行III期臨床試驗(yàn)，目前該藥的市值為21億美元。走在Regeneron之后的是Amgen的AMG145，目前處于III期臨床，也是Amgen的首要在研藥物。Merck也不甘寂寞做了個(gè)1D05-IgG2 (J Lipid Res. 2011, 52, 78-86.)，尚處于早期研發(fā)階段。 [ Last edited by 癡夢瀟湘 on 2013-8-24 at 03:18 ] |
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