 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 5 | 1/1 | 返回列表 |
| 查看: 1280 | 回復(fù): 7 | ||||
| 當(dāng)前只顯示滿足指定條件的回帖，點(diǎn)擊這里查看本話題的所有回帖 | ||||
williamxiang木蟲 (著名寫手)
|
[交流]
鹵代修飾在近年新藥設(shè)計中應(yīng)用的成功實(shí)例 已有5人參與
|
|||
|
記得很久很久以前的《新藥設(shè)計學(xué)》講過，對已有藥物進(jìn)行鹵代衍生物，也是開發(fā)新藥的一種途徑。經(jīng)典的例子可能要到《藥物化學(xué)》教材里找，時間關(guān)系，就不一一羅列的。 近年來成功的例子，莫過于拜耳公司旗下的sorafenib鹵代后成regorafenib，由于后者系用于治療患者人群更大的結(jié)腸癌，因此個人感覺后者應(yīng)當(dāng)會有更好的市場表現(xiàn)。而且，雖然只是結(jié)構(gòu)的小修改，拜耳公司為regorafenib所申請的化合物專利CN200480021091.1卻已經(jīng)獲得授權(quán)，而其藥用形式（一水合物）的晶型專利CN200780037680.2則尚在審中。對于200480021091.1專利是否具有足夠的創(chuàng)造性，我覺得是可以斟酌的。 據(jù)我所知，另一個氟化成新藥的例子就是武田的alogliptin氟化后成了trelagliptin，前者已經(jīng)獲得FDA、EMA與CFDA的批準(zhǔn)用于治療Ⅱ型糖尿病，后者仍然處在Ⅲ期臨床試驗(yàn)階段。與sorafenib/regorafenib不同的是，alogliptin和trelagliptin于同一篇專利內(nèi)獲得了保護(hù)，即CN200480042457.3，眾所周知的，該專利作為alogliptin的化合物專利原案已被SIPO駁回，雖然仍有分案申請尚在審查中，但國內(nèi)已有多家企業(yè)提出申報，因此trelagliptin因?yàn)槠浠衔飳＠麢?quán)的不穩(wěn)定，也會為國內(nèi)仿制廠商提供可乘之機(jī)。 untitled.gif untitled1.gif |
回復(fù)此樓» 收錄本帖的淘帖專輯推薦
 新藥研發(fā)注冊申報 |
» 猜你喜歡
申請面上的話，把省級的人才項目寫進(jìn)去是優(yōu)勢大還是劣勢大？
已經(jīng)有28人回復(fù)
-
一志愿廣醫(yī) 藥學(xué)專碩 總分383 已過四級 求調(diào)劑
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
藥物學(xué)論文潤色/翻譯怎么收費(fèi)?
已經(jīng)有277人回復(fù)
-
請問怎么才能在有羧基存在的情況下，只給酚羥基上甲基
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
參比制劑，自己做的PK數(shù)據(jù)與IF資料報道的數(shù)據(jù)相差很大
已經(jīng)有2人回復(fù)
-
祈求中本子
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
各位大佬，H口面上什么時候會評？？？
已經(jīng)有30人回復(fù)
-
2026年山東大學(xué)海洋學(xué)院生物與醫(yī)藥博士招生-李霞課題組
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
博士研究生招生
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
藥理學(xué)、臨床藥學(xué)方向 調(diào)劑
已經(jīng)有1人回復(fù)
» 本主題相關(guān)價值貼推薦，對您同樣有幫助:
- ANDAs的質(zhì)量源于設(shè)計：速釋制劑的實(shí)例
已經(jīng)有173人回復(fù)
fzeh2009
銀蟲 (小有名氣)
- 應(yīng)助: 5 (幼兒園)
- 金幣: 1310.6
- 帖子: 155
- 在線: 127.2小時
- 蟲號: 503568
- 注冊: 2008-02-15
- 專業(yè): 合成藥物化學(xué)
3樓2013-10-21 08:56:37
2樓2013-10-20 22:56:10
hardee
鐵桿木蟲 (知名作家)
此草有主~
- DRDEPI: 12
- 應(yīng)助: 152 (高中生)
- 貴賓: 0.03
- 金幣: 10929.3
- 散金: 5544
- 紅花: 49
- 沙發(fā): 40
- 帖子: 6865
- 在線: 2905.6小時
- 蟲號: 891544
- 注冊: 2009-11-02
- 性別: GG
- 專業(yè): 藥物化學(xué)
4樓2013-10-21 09:14:26
mollyzhang
鐵桿木蟲 (著名寫手)
- 應(yīng)助: 13 (小學(xué)生)
- 金幣: 10270.1
- 散金: 350
- 紅花: 4
- 帖子: 2490
- 在線: 417.4小時
- 蟲號: 53071
- 注冊: 2004-09-12
- 性別: GG
- 專業(yè): 藥物化學(xué)
5樓2013-10-21 11:33:47
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
10