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020100137木蟲 (正式寫手)
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[求助]
為什么沙坦類藥物的聯(lián)苯基團(tuán)除了連接富電子區(qū)的兩個氫外其余八個氫都不含任何取代基？
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纈沙坦等沙坦類藥物的連接區(qū)的聯(lián)苯基團(tuán)共十個氫，一個連接四氮唑一個連接另外的富電子區(qū)及疏水區(qū)，剩下的8個H為什么都不含取代基？ 是因為效果差不多不含取代基的分子量最小節(jié)約成本么，還是因為有取代基的不好做，或者是經(jīng)過活性測試發(fā)現(xiàn)不含取代基的效果最好？ |
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zhyang8385
銅蟲 (小有名氣)
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- 專業(yè): 藥物設(shè)計與藥物信息
5樓2013-10-22 14:41:29
【答案】應(yīng)助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
020100137: 金幣+20, ★有幫助 2013-10-21 21:06:34
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
020100137: 金幣+20, ★有幫助 2013-10-21 21:06:34
| 完整的藥物化學(xué)課題研究是基于藥物靶點(diǎn)的結(jié)構(gòu)與功能入手 ，它選擇性地作用于AT1受體亞型 其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍 可見這是由AT1受體亞型的結(jié)構(gòu)決定纈沙坦苯環(huán)上有其他基團(tuán)取代并不能增強(qiáng)藥物活性 或者說這是拮抗該受體目前來說發(fā)現(xiàn)的最優(yōu)(活性最高且副作用最小)結(jié)構(gòu)了 |
2樓2013-10-21 18:42:32
020100137
木蟲 (正式寫手)
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3樓2013-10-21 21:06:21
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