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金灶沐木蟲 (著名寫手)
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[求助]
中國發(fā)現(xiàn)非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑 已有1人參與
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http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=386479 這個項目目前的進展情況如何？有知道的嗎？ |
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4樓2014-01-23 18:37:54
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【答案】應(yīng)助回帖
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上海藥物研究所王明偉等人在2012年的文章-"取代環(huán)丁烷結(jié)構(gòu)的非肽類胰高血糖素樣肽-1 受體激動劑"中講到----------盡管經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造優(yōu)化，Boc5的一個結(jié)構(gòu)衍生物WB4-24表現(xiàn)出優(yōu)于母體的體內(nèi)外活性，但將這類分子開發(fā)成抗糖尿病或抗肥胖癥藥物尚言之過早�；蛟S，Boc5非肽類藥結(jié)構(gòu)的缺陷性、理化特質(zhì)的局限性和光化學合成的低效性等諸多因素可能將其永遠束縛于“活性化合物”的位置。但毋庸置疑，Boc5必將在非肽類胰高血糖素樣肽-1 受體小分子激動劑的發(fā)現(xiàn)歷程中占有重要地位，它的研究經(jīng)驗不但可以為后人所借鑒，而且使我們對尋找B 型G 蛋白偶聯(lián)受體小分子激動劑的熱情得以延續(xù)。 目前也僅是做了不少臨床前的研究，距離申報臨床，估計還需要好幾年。 |
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金灶沐5樓2014-01-24 10:58:43
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9樓2014-01-25 16:04:54
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