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一種新型PARP抑制劑BMN 673的研究
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一、 關(guān)于PARP 能對DNA進(jìn)行修補(bǔ)的PARP酶等都是近代遺傳學(xué)的發(fā)現(xiàn)。PARP是細(xì)胞凋亡核心成員胱天蛋白酶(caspase)的切割底物。因此,它在DNA損傷修復(fù)與細(xì)胞凋亡中發(fā)揮著重要作用。 二、 PARP研究圖 三、 BMN 673對PARP的生理研究實驗 BMN 673是一種新型的PARP抑制劑，IC50為0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，對PTEN突變型高度敏感。Phase 3。 靶點：PARP IC50：0.58 nM 體外研究：BMN-673 選擇性與PARP 結(jié)合，且抑制PARP-介導(dǎo)的通過堿基切除修復(fù)途徑的單鏈DNA斷裂的修復(fù)。增強(qiáng)了DNA鏈斷裂的積累，促進(jìn)基因組不穩(wěn)定性，并最終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。BMN 673選擇性殺死BRCA-1或BRCA-2突變的癌細(xì)胞。BMN 673作用于BRCA-1突變 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突變的細(xì)胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有單藥細(xì)胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人類成纖維細(xì)胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的腫瘤細(xì)胞系，IC50為90 nM到1.9 μM。[1] BMN 673 作用于培養(yǎng)的人類癌細(xì)胞，也顯著增強(qiáng)Temozolomide 和 SN-38的細(xì)胞毒性效果。 體內(nèi)研究：在大鼠的藥代動力學(xué)研究中，BMN673每天單獨給藥，具有>50％口服生物有效性和藥代動力學(xué)特性。在MX-1移植瘤腫瘤模型研究中, BMN 673每天口服給藥，顯著增強(qiáng)細(xì)胞毒性療法的抗腫瘤效果，這種作用具有劑量依賴性。 特征:到目前為止報道的最有效的選擇性PARP抑制劑。 |
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