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justfight新蟲 (小有名氣)
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[交流]
Gefitinib對EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化的抑制性的研究
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一、 EGFR簡介 EGFR是原癌基因c-erbB1的表達產(chǎn)物，是表皮生長因子受體（HER）家族成員之一。該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在細胞生理過程中發(fā)揮重要的調(diào)節(jié)作用。 EGFR廣泛分布于哺乳動物上皮細胞、成纖維細胞、膠質(zhì)細胞、角質(zhì)細胞等細胞表面，EGFR信號通路對細胞的生長、增殖和分化等生理過程發(fā)揮重要的作用。EGFR等蛋白酪氨酸激酶功能缺失或其相關信號通路中關鍵因子的活性或細胞定位異常，均會引起腫瘤、糖尿病、免疫缺陷及心血管疾病的發(fā)生。 二、 信號通路圖 三、 Gefitinib活性數(shù)據(jù) 產(chǎn)品描述: Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。 靶點: Tyr1173 (NR6W cells) ；Tyr1173 (NR6wtEGFR cells)； Tyr992 (NR6wtEGFR cells)； Tyr992 (NR6W cells) IC50: 26 nM； 37 nM； 37 nM； 57 nM 體外研究: Gefitinib 作用于高和低表達EGFR的細胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 細胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位點。磷酸化位點 Tyr1173和Tyr992敏感性較低，需要高濃度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W細胞，高效阻斷PLC-γ磷酸化, IC50為27nM。NR6wtEGFR 和NR6M細胞系具有低水平PLC-γ磷酸化， IC50 分別為 43 nM和 369 nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表達的細胞系， IC50 分別為220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM劑量處理，顯著促進而不是廢除 NR6M細胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表達的細胞系，EGF 刺激72小時后，快速抑制EGFR 和ERK 磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Gefitinib抑制 EGF驅(qū)動的未轉(zhuǎn)化MCF10A 細胞生長，IC50為 20 nM。 Gefitinib 作用于MDA-MB-231細胞，抑制EGF信號。Gefitinib嚴重抑制細胞數(shù)的增多，這種作用存在劑量依賴性。 體內(nèi)研究: Gefitinib 作用于無胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 腫瘤生長。Gefitinib高效作用于兩種類型腫瘤。處理14天后，MDA-MB-231腫瘤和SKOV3腫瘤生長抑制分別為71%和32%。 特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。 |
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