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justfight新蟲 (小有名氣)
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[交流]
FPTase抑制劑Lonafarnib(sch66336)的研究
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一、產(chǎn)品描述： Lonafarnib是一種口服生物有效的FPTase抑制劑，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分別為1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 靶點(diǎn)： H-ras N-ras K-ras-4B IC50： 1.9 nM 2.8 nM 5.2 nM 二、信號通路圖  三、體外研究： SCH66336在0.1 μM到8 μM濃度范圍均可抑制頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌(HNSCC) 生長和誘導(dǎo)凋亡，抑制效果具有劑量和時間依賴性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1細(xì)胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，轉(zhuǎn)錄叉因子和BAD[2]。SCH66336 對多細(xì)胞系有抗增殖作用，IC 50范圍從0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib誘導(dǎo)CCAAT /增強(qiáng)子結(jié)合蛋白同源蛋白（CHOP）依賴性DR5啟動子的轉(zhuǎn)錄激活，從而誘導(dǎo)CHOP依賴性的DR5上調(diào)。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，從而誘導(dǎo)H1792細(xì)胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的細(xì)胞表面分布，增強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體誘導(dǎo)的H1792細(xì)胞凋亡。 四、體內(nèi)研究： SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生長，抑制作用呈劑量依賴性。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立腫瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg劑量口服灌胃21天后，可抑制腫瘤生長，抑制率高達(dá)69%。 |
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