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HSP90抑制劑17-AAG的研究進展
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產(chǎn)品描述： 17-AAG (Tanespimycin)是一種有效的HSP90抑制劑，IC50為5 nM，作用于從腫瘤細胞提取的HSP90比作用于從正常細胞提取的HSP90結(jié)合親和力高100倍。Phase 2。 靶點： HSP90 IC50： 5 nM 信號通路圖： 體外研究： 17-AAG是格爾德霉素類似物, 但是與過量表達HER-2的癌細胞 (BT474, N87, SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺細胞衍生的Hsp90親和力高100多倍，IC50為5-6 nM, 而作用于正常人類原代細胞時，IC50為400-943 nM, 因為腫瘤Hsp90 處于多伴復(fù)合體狀態(tài)，具有高ATP酶活性，而正常細胞Hsp90 處于潛在未結(jié)合狀態(tài), 且直接與那些細胞中17-AAG毒性相關(guān)。17-AAG 引起HER2, HER3, Akt，突變和野生型雄激素受體(AR)降解，導(dǎo)致前列腺細胞如LNCaP, LAPC-4, DU-145,和PC-3中RB依賴的 G1 期生長停頓，IC50為25-45 nM。除了誘導(dǎo)改變野生型BCR-ABL的Ba/F3細胞凋亡, IC50為5.2 μM, 17-AAG還通過誘導(dǎo)野生型和突變型 BCR-ABL蛋白降解，而誘導(dǎo)改變抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突變型細胞生長，IC50分別為2.3 μM 和 1.0 μM。 體內(nèi)研究： 17-AAG作用于攜帶3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，與Hsp90結(jié)合具有高親和力，IC50為8-35 nM，而作用于正常組織時，IC50為200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右劑量處理，引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表達明顯降低，降低達50%以上，這種作用存在劑量依賴性，結(jié)果導(dǎo)致雄激素依賴型 (CWR22)和非依賴型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生長受抑制，抑制率分別為67%, 80%和 68%。 特征： 17-AAG對正常細胞的毒性很小。 |
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