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HDAC抑制劑Rocilinostat (ACY-1215)的生物活性實(shí)驗(yàn)
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產(chǎn)品描述： Rocilinostat (ACY-1215)是一種選擇性HDAC6抑制劑， IC50為5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)選擇性高10倍以上，對(duì)HDAC8具有微弱的作用活性，對(duì)HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。Phase 2。 靶點(diǎn)： HDAC6 HDAC2 HDAC3 HDAC1 HDAC8 IC50： 4.7 nM 48 nM 51 nM 58 nM 100 nM 信號(hào)通路圖： 體外研究： ACY-1215是一種異羥肟酸類衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分別低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,對(duì)HDAC8(IC50=0.1μM)具有輕微的作用活性。ACY-1215作用于T細(xì)胞毒性的IC50值為2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）環(huán)境，克服BMSCs和細(xì)胞因子賦予的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活。ACY-1215與Bortezomib聯(lián)用，誘導(dǎo)協(xié)同抗MM活性。ACY-1215在非常低的劑量時(shí)，誘導(dǎo)強(qiáng)有力的α-tubulin乙�；�，只有在較高劑量時(shí)，觸發(fā)組蛋白H3和H4組蛋白賴氨酸的乙�；C實(shí)其對(duì)HDAC6活性的特定抑制效果。 體內(nèi)研究： ACY-1215與Bortezomib 聯(lián)用，作用于兩個(gè)漿細(xì)胞瘤模型和彌散性MM模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)生存，沒有顯著的不利影響。比單獨(dú)使用具有更顯著的抗MM 活性。ACY-1215易被腫瘤組織吸收。此外，藥物不會(huì)在腫瘤組織中累積，處理24小時(shí)后，血液細(xì)胞和腫瘤組織的乙�；摩�-tubulin平行下降。 特征： ACY-1215作用于4名健康捐獻(xiàn)者的PHA刺激的PBMCs，與pan-HDAC抑制劑SAHA相比，具有更低的細(xì)胞毒性。 |
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