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EGFR抑制劑Afatinib (BIBW2992)的生物活性研究
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一、 EGFR簡(jiǎn)介 EGFR是原癌基因c-erbB1的表達(dá)產(chǎn)物，是表皮生長(zhǎng)因子受體（HER）家族成員之一。該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在細(xì)胞生理過(guò)程中發(fā)揮重要的調(diào)節(jié)作用。 EGFR廣泛分布于哺乳動(dòng)物上皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞、角質(zhì)細(xì)胞等細(xì)胞表面，EGFR信號(hào)通路對(duì)細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和分化等生理過(guò)程發(fā)揮重要的作用。EGFR等蛋白酪氨酸激酶功能缺失或其相關(guān)信號(hào)通路中關(guān)鍵因子的活性或細(xì)胞定位異常，均會(huì)引起腫瘤、糖尿病、免疫缺陷及心血管疾病的發(fā)生。 二、 信號(hào)通路圖 三、 Afatinib生物活性 產(chǎn)品描述： Afatinib (BIBW2992)是一種不可逆EGFR/HER2抑制劑，對(duì)EGFR(wt)， EGFR(L858R)， EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM；用于Gefitinib抗性的突變型EGFR (L858R-T790M )時(shí)，活性增強(qiáng)100倍。 體外研究： BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在體外作用于野生型EGFR ,L858R突變型EGFR, L858R/T790M 雙突變型EGFR，及HER2時(shí)IC50分別為0.5, 0.4, 10, 14 nM。在體外實(shí)驗(yàn)中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2還是突變型EGFR/HER2都顯示出強(qiáng)大的活力，與gefitinib作用于L858R突變型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M雙突變型EGFR的活力大100倍。 體內(nèi)研究： 活體研究時(shí)按實(shí)驗(yàn)對(duì)象體重，每千克口服20 mg BIBW2992持續(xù)25天，腫瘤產(chǎn)生明顯的衰退現(xiàn)象，通過(guò)腫瘤切片的免疫組織化學(xué)染色觀察發(fā)現(xiàn)，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。 |
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