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輝瑞的CDK46抑制劑Palbociclib使用效果
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一、 生物活性 描述： Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑，IC50為11 nM/16 nM，對(duì)CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等沒有抑制活性。Phase 3。 靶點(diǎn)： CDK4/CyclinD3 CDK4/CyclinD1 CDK6/CyclinD2 CDK2/CyclinE2 CDK2/CyclinA IC50： 9 nM 11 nM 15 nM >10 μM >10 μM 體外研究： PD 0332991 對(duì)其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等沒有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4時(shí)是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌細(xì)胞，IC50為66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb陽性的人類乳腺癌，結(jié)腸癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值為4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb陰性細(xì)胞沒有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌細(xì)胞和結(jié)腸-205細(xì)胞使細(xì)胞積累在G1期。 體內(nèi)研究： 150 mg/kg PD 0332991處理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制腫瘤。在多種人類腫瘤移植瘤中，PD 0332991也顯示廣譜抗癌活性，通過除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且調(diào)節(jié)基因使其處于E2F轉(zhuǎn)錄水平控制。 二、 信號(hào)通路圖 三、 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系： MDA-MB-435, ZR-75-1, T-47D, MCF-7, H1299, Colo-205, MDA-MB-468, H2009, CRRF-CEM，和K562細(xì)胞 濃度： 0.01-1 μM 處理時(shí)間： 24小時(shí) 方法： 腫瘤細(xì)胞包括MDA-MB-435, ZR-75-1, T-47D, MCF-7, H1299, Colo-205, MDA-MB-468, H2009, CRRF-CEM，及K562按每孔2×104個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，溫育過夜。加入PD 0332991 (0.01-1 μM) ，37oC溫育24小時(shí)。每孔加入[14C]胸甘(0.1 μCi) ，進(jìn)行同位素示蹤，持續(xù)72小時(shí)。用β-計(jì)數(shù)器板測(cè)定摻入的放射性。 |
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