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多靶點抑制劑Regorafenib的研究進展
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一、 藥物簡介 Regorafenib (BAY 73-4506)是一個多靶點抑制劑，靶點有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分別是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。 二、 信號通路圖 三、 體內(nèi)外實驗研究 體外研究：在 NIH-3T3細胞中 Regorafenib 強烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 為3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β經(jīng)過PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 為90 nM. 在MCF-7 乳腺癌細胞中， Regorafenib 也會抑制FGF10刺激后 FGFR 的信號傳導(dǎo). Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W這兩個突變的受體, IC50 分別是大約 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制經(jīng)過VEGF165 刺激后的 HUVECs細胞的增值, IC50 為 大約 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs細胞的增殖， IC50分別是127 nM 和 146 nM。 Regorafenib通過抑制酪氨酸激酶受體(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和絲氨酸/ 蘇氨酸激酶受體(RAF 和 p38MAPK)來靶向作用于腫瘤細胞增殖和腫瘤脈管系統(tǒng)。 體內(nèi)研究：在多種臨床前人類異種移植的小鼠模型上， Regorafenib有著很好的腫瘤生長抑制性，這種抑制具有劑量依賴特性, 表現(xiàn)為在乳腺 MDA-MB-231 和 腎臟 786-O 腫瘤模型中腫瘤減小. Regorafenib 不僅阻止了同源主要的 4T1乳腺腫瘤在脂肪墊中的原位生長，也抑制了腫瘤轉(zhuǎn)移到肺部。 |
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